Лекарственные средства (в 2-х томах)

Показаниями для применения являются лимфогранулематоз, хрониче-

ские лейкозы (хронический миелоз и лимфаденоз); может применяться

при лимфо- и ретикулосаркоматозе, множественной миеломе, эритремии, истинной полицитемии.

Выпускают в ампулах, содержащих по 0,05 г сухого препарата. Рас-

творы готовят непосредственно перед применением, вводя в ампулу

5-10 мл стерильного изотонического раствора хлорида натрия. .Раствор

вводят только вну^ривенно (через день). Разовая доза составляет в сред-

нем 0,05-0,1 г (50-100 мг) для взрослого. Общая доза на курс лече-

ния 0,6-1 г.

Применять препарат надо под тщательным врачебным наблюдением

с систематическим гематологическим контролем.

Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказа-

ния такие же, как при применении новэмбихина и других препаратов этой

группы.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИЙ 487

Хранение: список А.

Производится в Венгерской Народной Республике.

6. САРКОЛИЗИН (Sarcolysinum).

ОЬ-а-Амино-Р-[па;)а-бис(р-хлорэтил)аминофенил]-пропионовой кислоты

гидрохлорид:

О МНа

II 1 //-^ /CHa-CHaCI

НО-С- СН- СНа- ^ >- W .
– HCI

^==^ \СН2-CHaCI

Синонимы: Racemelphalanum, Sarcoclorin ‘.

Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при

нагревании, растворим в спирте, в разведенных кислотах и щелочах.

Сарколизин является производным бис-(Р-хлорэтил) амина и амино-

кислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого ряда, он обла-

дает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазирован-

ных тканей.

Применяют для лечения некоторых форм злокачественных опухолей: семиномы яичка (особенно при наличии метастазов), ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, костной опухоли Юинга, миеломной

болезни.

В комбинации с колхамином (см. стр. 511) применяют также при раке

пищевода и желудка.

Применяют сарколизин внутрь и вводят в полости.

Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для вве-

дения в полости - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 г (20 мг) препарата. Для получения раствора вводят

во флакон 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для уско-

рения растворения флакон подогревают в воде до 60-70Ї.

Внутрь назначают сарколизин после еды. Разовая доза для взрослого

(весом 60-70 кг) составляет 0,03-0,05 г (30-50 мг); при весе меньше

50 кг и детям назначают по 0,0005-0,0007 г (0,5-0,7 мг) на 1 кг веса.

Применяют 1 раз в неделю; всего 4-7 приемов. Обычно препарат дают

взрослым, начиная с 0,04-0,05 г (40-50 мг) на первый прием, затем по

40-30 мг. На курс всего применяют 0,15-0,25 г (150-250 мг) препарата

(для взрослого).

Высшая доза для взрослых внутрь; 0,05 г (50 мг) 1 раз в 7 дней, Растворы сарколизина иногда вводят внутрибрюшинно (при опухолях

яичников, осложненных выпотом в брюшную полость) и в плевральную

полость. В брюшную полость вводят 40-60 мг, растворенных в 20-30 мл

изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю. В плевральную

полость вводят в дозе 20 мг, растворенных в 10 мл изотонического рас-

твора натрия хлорида, также 1 раз в ределю.

До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем

вводят для анестезии 60-70 мл 1 % раствора новокаина, после чего, не

вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 минут вводят свеже-

приготовленный раствор сарколизина. На курс лечения - обычно 4-5 инъ-

екций.

Часто через 2-3 инъекции происходит рассасывание или уменьше-

ние экссудата: инъекции, однако, продолжают. Вводят раствор сарколи-

зина через иглу диаметром 0,3-0,5 мм; предварительно (за 10 минут) вводят 100-120 мл 1% раствора новокаина. Всего на курс применяют

0,16-0,2 г (160-200 мг) сарколизина.

‘ Синтезированный за рубежом препарат Melphalan является левым изомером, соответствующим сарколизину [1^-порв-бие-(Р-хлорэтил)аминрф?йилаланин1, 488 СРКЛСТВД для ЛЕЧ’ нйя НОВООБРАЗОВАНИИ

При применении сарколизина наблюдается угнетение кроветворения

с уменьшением количества лейкоцитов, особенно нейтрофилов. В процессе

лечения необходимо тщательно следить за картиной крови. Применение

препарата прекращают при уменьшении числа лейкоцитов до 3500-3000

в 1 мм^ крови, а также при выраженной тромбоцитопении (ниже 100000).

В конце курса лечения необходимо определять количество лейкоцитов

. в крови перед каждым введением сарколизина.

После окончания введения сарколизина количество лейкоцитов может

продолжать уменьшаться еще в течение 1-2 недель. При необходимости

прибегают к переливанию крови (1-2 раза в неделю по 100-125 мл).

При передозировке препарата и глубокой лейкопении (2000 лейкоцитов

и. ниже), нейтро- и тромбоцитопении могут наблюдаться повышение тем-

пературы, стоматит, симптомы геморрагического диатеза. Для предупреж-

дения инфекции следует в таких случаях применять пенициллин, перели-

вать кровь, вводить лейкоцитную и тромбоцитную массу; при симптомах

агранулоцитоза вводят внутримышечно натрия нуклеинат, внутрь назна-

чают пентоксил, лейкоген. ,

При появлении в процессе лечения повторной тошноты и рвоты

назначают для их купирования за 1 час до введения сарколизина барбамил

(0,5 г в свечах или 0,3-0,5 г внутримышечно), аминазин (0,025 г внутрь) или этаперазин. i

При внутриполостном введении сарколизина могут возникать боли, тошнота, рвота; эти явления обычно проходят самостоятельно. Для пре-