Диабет
Шрифт:
Побочные действия. Возможны гипогликемия; развитие преходящих нарушений функции печени, холестатической желтухи, гепатита; в редких случаях — пятнисто-папулезные экзантемы, крапивница.
Описаны случаи отрицательного влияния препарата на кроветворную систему, возникновение парестезии.
Противопоказания. Ювенильный сахарный диабет 1-го типа; сахарный диабет 2-го типа лабильного течения; кетоацидоз, прекома, диабетическая кома; почечная и печеночная недостаточность; беременность, лактация; повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с инфекционными заболеваниями, а также в случаях серьезных операций, травм (в этих случаях может потребоваться перевод больного на инсулин). С осторожностью назначают глибенкламид
Пациентам, принимающим глибенкламид АВД5, следует воздержаться от алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамо-вых реакций, а также выраженной гипогликемии.
В процессе лечения глибенкламидом АВД5 требуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.
Лекарственное взаимодействие. Усиление гипо-гликемизирующего действия глибенкламида АВД5 возможно при одновременном применении бета-адре-ноблокаторов, анаболических средств, адлопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетра-циклинов, алкоголя.
Ослабление действия глибенкламида АВД5 и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фено-тиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, пероральных контрацептивов, эстрогенов, салуре-тиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных, а также при хроническом злоупотреблении алкоголем.
ГЛЮКОБЕНЕ
Состав и форма выпуска. Активное вещество'— глибенкламид. 1 таблетка — 1,75 мг или 3,5 мг, по 30 и 120 шт. в упаковке.
Фармакологическое действие. Глюкобене-гипогли-кемизирующий препарат для приема внутрь, содержащий в качестве активного вещества глибенкламид — производное сульфонилмочевины 2-й генерации. Механизм действия связан со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы и усилением секреции эндогенного инсулина. По сравнению с производными сульфонилмочевины 1 — и генерации отличается большей активностью, быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью. Глюкобене вызывает также гипохолестеринемический эффект, снижает тромбогенные свойства крови, оказывает ангиопротекторное действие. Длительность действия глюкобене — около 12 ч.
Фармакокинетика. После приёма внутрь абсорбция глюкобене из желудочно-кишечного тракта составляет 48–84 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение первых 2–4 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Препарат в основном метаболизируется в печени. Период полувыведения — 10–16 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.
Показания. Сахарный диабет 2-го типа у взрослых (при неэффективности диетотерапии).
Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом состояния углеводного обмена. При монотерапии обычно назначают внутрь в начальной дозе 1,75 мг утром; при необходимости повышают суточную дозу на 1,75 мг каждый день до достижения желаемого уровня гликемии. При двукратном назначении утренняя доза глюкобене может превышать вечернюю в 2 раза. Как правило, максимальное действие препарата проявляется на фоне приема 10,5 мг в сутки. В исключительных случаях максимальная суточная доза составляет 14 мг, при этом увеличивают кратность приема препарата. При замене других пероральных гипогликемизирующих средств на глюкобене препарат назначают в дозе 1,75-3,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают. После нескольких недель лечения глюкобене обычно наступает нормализация состояния углеводного
обмена. В этих случаях иногда показано снижение суточной дозы препарата.Побочные действия. Редко — анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастрии; в отдельных случаях — хо-лестатическая желтуха, гепатит; экзантема, зуд, редко — фотодерматоз; редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, очень редко — панцитопения; возможна гипогликемия. Описаны случаи развития артралгий, лихорадки, васкулита, протеинурии.
Противопоказания. Сахарный диабет 1-го типа; гипогликемическая прекома и кома; кетоацидоз; почечная, надпочечная и/или печеночная недостаточность; нарушения функции щитовидной железы; беременность, лактация; повышенная чувствительность к глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины.
Фармакотерапия больных сахарным диабетом с использованием глюкобене обязательно должна проводиться на фоне соблюдения диеты с достижением нормализации массы тела. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного приема препарата в рамках предписанного режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек, печени и надпочечников из-за возможного усиления действия препаратов, что требует снижения суточной дозы. С осторожностью назначают глюкобене больным с церебральным атеросклерозом, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Суточную дозу глюкобене пациентам пожилого возраста, как правило, снижают. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным на фоне интеркуррентных заболеваний тяжелого течения, а также в случаях хирургического вмешательства, при травмах. В указанных ситуациях может потребоваться перевод больного на инсулинотерапию. При наступлении беременности препарат сразу же заменяют инсулином. Инсулинотерапию проводят до окончания периода лактации. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения глюкобене, во время подбора дозы препарата, пациентам не рекомендуются вождение транспортных средств' и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от достижения нормализации показателей углеводного обмена и индивидуальной переносимости препарата.
Пациентам, принимающим глюкобене, следует воздерживаться от приема алкоголя из-за риска усиления его действия и непереносимости, а также развития выраженной гипогликемии. Учитывая возможность перекрестной аллергии, следует соблюдать осторожность при назначении глюкобене больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к сульфаниламидным препаратам. В процессе лечения препаратом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, глюкозурии и наличия кетоновых тел в моче, а при длительной терапии — систематическое проведение общего анализа крови.
Передозировка. Симптомы: резкая слабость, чувство страха, озноб, холодный пот, бледность кожных покровов, чувство голода, рвота, возбуждение, тахикардия, тремор конечностей, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, судороги, кома.
Лечение: в легких случаях — прием внутрь легкоусвояемых углеводов; в тяжелых случаях передозировки показано внутривенное введение 20-100 мл 40 % раствора глюкозы, парентеральное введение глюкагона.
Лекарственное взаимодействие. Усиление гипогликемизирующего действия глюкобене возможно при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия — производных кумарина, блокаторов бета-адренорецепторов; хлорамфеникола, гуанетидина, фенилбутазона, сульфинпиразона, ингибиторов МАО, аллопуринола, тетрациклинов, некоторых цитостатиков (например, циклофосфамида), салицилатов, бигуанидов, фенфлурамина, этилового спирта, симпатолитиков, этионамида, клофибрата, анаболических средств, безафибрата, пен-токсифиллина, трометамола. Ослабление гипогликемизирующего действия глюкобене возможно при одновременном применении трициклических антидепрессантов, солей лития, индометацина, глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы, диуретических средств (например, ацетазоламида, тиазидных диуретиков), симпатомиметиков, нейролептиков — производных фенотиазина (например, хлорпромазина), производных никотиновой кислоты, глюкагона, диазоксида, барбитуратов, пероральных контрацептивов, рифампицина, изониазида, гидантоина, высоких доз слабительных средств, при хроническом злоупотреблении алкоголя.