Анаболизм с инсулином II

В печени организм сам синтезирует из холина фосфолипиды. Фосфолипиды являются структурной основной мембран клеток всех тканей организма, но в наибольшей степени это касается клеточных мембран и оболочек тел и стволов нервных клеток, а так же клеток печени. Холин обладает антиоксидантным действием, тормозя образования в организме высокотоксичных свободных радикалов.

Холина хлорид заметно улучшает память, повышает продуктивность мышления и обучаемость, обладает общим энергирирующим действием.

В медицинской практике холина хлорид используется для лечения болезней печени, сердечно-сосудистой и нервной системы, для улучшения памяти и лечения хронического переутомления. В спортивной практике холина хлорид используется как восстановитель после больших физических нагрузок, как средство повышающее мышечную силу, а так же как легкий анаболизатор.

Препарат выпускается в ампулах по 10 мл 20 % раствора для в/в введения и приема внутрь, а так же в виде порошка.

Способ применения: для внутривенного введения 20 % раствор разводят из раствором либо 5 % раствором глюкозы до 1 % раствора и вводят внутривенно капельно по 300 мл. Внутрь препарат принимают по 5 мл (1 чайная ложка 20 % раствора) 3–5 раз в день.

Побочные действия при использовании холина крайне редки. Лишь при быстром в/в ведении могут появиться ощущения жара и тошноты. Временно может понизиться артериальное давление из-за резкого расширения сосудов. Все эти является преходящи и быстро исчезают. Токсического действия холин не проявляет и не может проявлять даже в принципе.

Ацефен (центрофеноксин)

Этот препарат был открыт при разработке стимуляторов роста растений. По классификации относится к психоэнергизаторам т. к. не обладая ни возбуждающим, ни успокаивающим действием способен значительно повысить общий психический тонус человека и вызвать энергетический подъем.

В организме ацефен расщепляется с выделением холина. На действии холина и основывается большинство эффектов ацефена.

В отличии от холина хлорида ацифен обладает значительно более выраженным анаболическим и общетонизирующим действием. Ацифен идеальным восстановительным, помогая организму восстанавливается после больших физических и нервно-психических нагрузок истощающего характера.

В основе анаболического и психоэнергирующего действия ацефена лежит его способность избирательно (в известной мере) повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах (особенно в нервно-мышечном аппарате). Это и проводит к усилению деятельности холиноэнергических структур. При этом повышается скорость про ведения нервного импульса по нервным стволом, увеличивается мышечная сила и т. д.

Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливает синтез фосфолипидов клеточных мембран головного и спинного мозга, мембран клеток печени. Улучшение памяти на фоне применения ацефена как раз и обусловлено улучшением структуры клеточных мембран ЦНС. Способность ацефена улучшать память превосходит таковую холина хлорида.

Замечательное свойство ацефена заключается в том, он снижает содержание в нервных клетках липофусцина. Липофусцин это тот самый пигмент старения, который образует на коже стариков коричневые пятна. Состоит он из продуктов свободнорадикального окисления жирных кислот, которые с возрастом накапливаются в организме. Удаление липофусцина из нервных клеток оказывает своеобразное «омолаживающее» действие на ЦНС.

Форма выпуска препарата: таблетки по 0,1 г. Как в медицинской, так и в спортивной практике ацефен назначают внутрь по 0,1–0,3 г. от 3 до 5 раз в сутки. Побочных действий ацефен никаких не дает.

В настоящее время ацефен отечественного производства исчез с фармацевтического рынка страны, хотя официально его никто не запрещал и не издавал приказа о снятии препарата с производства. Причина заключается в лоббировании интересов крупных лекарственных импортеров. Одновременно с исчезновением копеечного ацефена на рынке появились его зарубежные аналоги по цене в сотни и даже в тысячи раз превосходящие ацефен. Полным аналогом ацефена является центрофеноксин. Близкими по структуре препаратами является: деанол (диметиламиноэтанол), эуклидан, панклар и др. Все они подобно ацефену отщепляют молекулы холина и за счет этого оказывают свое действие на организм.

Существует достаточно большое количество препаратов, которые вызывают накопление ацетилхолина как в нервных клетках, так и в пространстве между нервными волокнами и мышцами. Легче всего этого можно достигнуть, с помощью так называемых «ингибиторов ацетил-холинэстеразы». Термин сложный, но запомнить его нужно, т. к. другого нет. Ацетилхолинэстераза — это фермент, отвечающий за разрушение ацетилхолина. Если активность ацетилхолинэстеразы затормозить — это автоматически приведет к накоплению ацетилхолина и повышению тонуса парасимпатической нервной системы. Секреция инсулина при этом, естественно, увеличивается, но что еще более важно, так это то, что значительно увеличивается мышечная сила. Увеличение мышечной силы в результате приема ингибиторов ацетилхолинэстеразы носит скачкообразный характер. Оно наступает буквально через несколько минут после приема препарата и прекращается лишь через несколько часов. Поэтому все ингибидоры ацетилхолинэстеразы являются классическим допингом. В умеренных количествах их, однако используют при многих болезнях, связанных с мышечной слабостью и вредными не считают. Поскольку все ингибиторы ацетилхолинэстеразы имеют растительное происхождение история даже и не знает, когда именно появились первые спортивные состязания. Попробую прочесть хотя бы краткий перечень ингибиторов ацетилхолинэстеразы.

Ингибиторы ацетилхолинэстеразы

1. Физостигмин

Получают из бобов-семян одного западноафриканского растения. Выпускается в виде порошка. Перед употреблением готовят свежий раствор и сразу же вводят подкожно по 0,5–1 мг 0,1 % раствора. В медицинской практике чаще всего применяют при мышечных дистрофиях и нарушениях памяти. В спортивной практике чаще всего препарат применяется в качестве стимулятора мышечной силы. Замедляет частоту сердечных сокращений и единовременно увеличивает их силу.

2. Галантамин

Получают из клубней подснежника Воронова. Выпускается в ампулах по 1 мл 0.1 %; 0.25 %; 0.5 %; 1 % раствора. В медицинской и спортивной практике используют в тех же целях, что и физостигмин. Вводят подкожно, как правило непосредственно перед физической нагрузкой. От физостигмина отличается тем, что несколько действует на ЦНС и пищеварительную секрецию. Эффективен при импотенции.

2. Прозерин.

Самый популярный и самый распространенный ингибитор ацетилхолинэстерады. Очень дешев, т. е. получают его синтетическим путем. Выпускаются в порошках, таблетках по 0.15 г, в ампулах по 1 мл 0.05 % раствора. В медицинской и спортивной практике применяется в тех же случаях, что и предыдущие два препарата. Отличается тем, что плохо проникает в ЦНС и действует преимущественно на периферическую нервную систему, увеличивая мышечную силу и чувствительность. Вводят препарат подкожно 1 раз в день непосредственно перед физической нагрузкой.

4. Пиридостигмин

Синтетический ингибитор ацетилхолинэстерады. Выпускается в таблетках по 0.6 г, а также в виде 0.5 % раствора в ампулах по 1 мл. Действует подобно прозерину, однако отличается от него меньшей силой действия и большей продолжительностью.

Используются и другие синтетические препараты, такие как Оксазил, Хинотилин, Дистигмин, Аминостигмин, Армин. Большой силой действия отличаются такие растительные препараты как Стефаглабрин, Дезоксипеганин. Растительный препарат Сангвиритрин применяется как антимикробное и противогрибковое средство, однако, он так же обладает и значительной антихолинэстерадной активностью.

Передозировка ингибиторов ацетилхолинэстеразы может вызывать судороги скелетной мускулатуры из-за чрезмерного повышения ее тонуса. У лиц с бронхиальной астмой ингибиторы ацетилхолинэстеразы могут вызывать учащение приступов, но бывает это очень редко. Самым же частым побочным действием при передозировке ингибиторов ацетилхолинэстеразы является понос из-за чрезмерного усиления перистатики кишечника. Уменьшение дозы сразу же приводит к исчезновению всех побочных симптомов.

Помимо ингибиторов ацетилхолинэстеразы существуют препараты по химической структуре сходные с ацетилхолином. Приведении в организм они резко усиливают активность парасимпатической нервной системы, но как раз именно по этой причине из-за слишком сильного и слишком продолжительного действия применяются они редко, да и то в очень маленьких дозах.