Лекарственные средства (в 2-х томах)

0,0-Диметил-(1-окси-2,2,2-трихлорэтил)-фосфонат:

НзСО^О

НзСО/ ^СН-СС1з

ОН

Белый кристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим

в воде и спирте; рН 1,5% водного раствора 4,5-5,5. По механизму дей-

ствия близок к фосфаколу.

Применяют как мистическое средство для понижения внутриглазного

давления при глаукоме ‘.

Назначают в виде 0,5-1-1,5% водного раствора по 2 капли 3-4-6 раз

в день. Начинают с 0,5% раствора; более высокие концентрации приме-

няют при недостаточной эффективности этого раствора, После каждого закапывания прижимают область слезного мешка на

2-3 минуты.

Форма выпуска: порошок для приготовления растворов.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках темного стекла.

‘Г. П. Воробьева, 3, А, Филатова. Офтальмологический журнал, 1969, №2, с. 94.

186

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

В. ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ (АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ) СРЕДСТВА,

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО В ОБЛАСТИ

ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ М-ХОЛИНОРЕАКТИВНЫХ СИСТЕМ

Холинолитическими ‘ средствами называют вещества, ослабляющие или

предотвращающие взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными

системами организма. Блокируя холинореактивные системы, они дей-

ствуют противоположно ацетилхолину.

В соответствии с делением холинореактивных систем на м- и н-холино-

ргактивные системы (см. стр. 168) холинолитические вещества также под-

разделяют на вещества с преимущественым м- или н-холинолитическим

действием. Такое деление отвечает довольно высокой избирательности

действия веществ каждой из этих групп. Следует, однако, учитывать, что

в какой-то степени м-холинолитические вещества понижают реактивность

никотиночувствительных, а н-холинолитические вещества - реактивность

мускариночувствительных систем организма.

К веществам, обладающим преимущественной м-холинолитической

активностью, относятся атропин и ряд родственных ему алкалоидов. Вы-

сокой избирательностью в отношении влияния на периферические м-холи-

нореактивные системы обладают некоторые четвертичные аммониевые

соединения (см. Метацин).

н-Холинолитические вещества в сооответствии с особенностями перифе-

рических н-холинореактивных систем подразделяются на две группы.

Вещества, преимущественно действующие в области ганглионарных си-

напсов, в связи с особенностями действия и терапевтического применения

выделяют в особую группу <ганглиоблокирующих веществ> (см. стр. 204).

Вещества, действующие преимущественно в области соматических нервно-

мышечных синапсов, выделяются в группу <курареподобных веществ>

(см. стр. 239).

По преимущественному влиянию на центральные м- и н-холинореак-

тивные системы холинолитические вещества могут быть разделены на

группы (П. П. Денисенко): а) вещества с м-холинолитической активностью

(скополамин, амизил, метамизил), действующие преимущественно на

холинореактивные системы синапсов восходящей ретикулярной формации

II некоторых других подкорковых образований мозга; б) вещества с н-хо-

линолитической активностью (спазмолитин, ганглерон и др.), действующие

преимущественно в области синапсов коры и гиппокампа; в) вещества

смешанного типа действия, влияющие на м- и н-холинореактивиые системы

(апрофен и др.), оказывающие блокирующее влияние в области синапсов

коры и подкорковых образований.

Ряд веществ, оказывающих преимущественное центральное н-холино-

литическое или смешанное действие н нашедших применение при лечении

паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены

о отдельную группу (см. Вещества, применяемые для лечения паркинсо-

низма, стр. 121). Некоторые центральные холинолитики нашли применение

в качестве транквилизирующих препаратов (см. Амизил, Метамизил, стр. 73 и 75).

‘ Термин <холинолитические средства> широко употребляется в литературе. Сле-

дует, однако, учитывать, что разрушения (<лизис>) ацетилхолина эти вещества ие вы-

зывают. Правильнее поэтому говорить об <антихолинергических> или <холиноблоки-

рующих> средствах.

Синтетическим путем получены вещества, способные угнетать синтез ацетилхо-

лина и нарушать холинергическую передачу в синапсах нервной системы. Наиболее

активным из этих веществ является гемихолиний (НС-3). Эти соединения практиче-

ского применения пока не имеют. Некоторое угнетение образования ацетилхолина

“сзывает новокаин,

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 107

Следует учитывать, что все современные <центральные> холинолитики

одновременно оказывают влияние на периферические холинореактивиые

системы.

Холинолитическими свойствами обладают не только вещества пере-

численных групп; в определенной степени этими свойствами обладают

некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства,

а) Алкалоиды группы атропина и платифиллина

и содержащие их растения

1. АТРОПИН (Atropinum).

Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства паслено-

вых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.

Синоним: Atropinum sulfuricum.

Химически представляет собой тропиновый эфир d^-троповой кислоты: НгС-СН-СН

М-СН)СН-0-С-С

Н,С-СН-СН