Лекарственные средства (в 2-х томах)

В этих случаях следует уменьшить дозу. При необходимости применяют

атропин или другое холинолитическое средство.

Галантамин, так же как и другие антихолинэстеразные препараты, противопоказан при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стено-

кардии, брадикардии.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,1%, 0,25%, 0,5% я 1% раствора.

Хранение: список А. В запаянных ампулах.

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл 1-2 раза в день взрослому

Rp.: Sol. Galanthamini hydrobromidi 0,25% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл I-2 раза в день ребенку 8 лет

3. ПРОЗЕРИН (Proserinum).

N- (л^га-Диметилкарбамоилоксифенил) -триметаламмоний метилсульфат: ^\/

О

J-

^сн,

СНз^Н^Нз

Синонимы: Eustigmin, Myastigmine, Neoeserin (Г), Neostigmini Methylsulfas, Prostigmin methylsulfate, Stigmosan, Syntostigmin, Vagosligmin.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроско-

пичен. На свету приобретает розоватый оттенок. Очень легко растворим

в воде (1:10), легко-в спирте (1:5). Водные растворы (рН5,9-7,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Прозерин является синтетическим антихолинэстеразным веществом.

По химическому строению может рассматриваться как упрощенный аналог

молекулы физостигмина, содержащий ее N-алкилзамещенную карбамоил-

оксифенильную часть. Однако характерной особенностью прозерина (так же

как оксазила и пиридостигмина) является наличие в его молекуле четвер-

тичной аммониевой группы. Он отличается этим от алкалоидов физо-

стигмина и галантамина, которые не содержат четвертичных атомов азота.

Прозерин обладает сильной антихолинэстеразной активностью. По пе-

риферическим эффектам близок к физостигмину и галантамину. Подобно

другим четвертичным аммониевым соединениям, оказывает преимуще-

ственное влияние на периферические системы организма и плохо прони-

кает через гемато-энцефалический барьер.

Применяют прозерин при миастении, двигательных нарушениях после

травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного

менингита, полиомиелита, энцефалита и т. п” при атрофии зрительного

нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и моче-

вого пузыря, а также для стимулирования родовой деятельности. В глазной

практике прозерин назначают для сужения зрачка и понижения внутриглаз-

ного давления у больных глаукомой.

АНТИХОЛИНЭСТЕРАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА IT)

Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподоб-

ных препаратов. Большие дозы прозерина могут, однако, сами вызвать

нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления

ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов (см. стр. 169).

Как антидот миорелаксантов прозерин применяют при наличии мышечной

слабости и угнетении дыхания по окончании анестезии с применением

антидеполяризующих, а также в случаях применения деполяризующих

миорелаксантов (см. Дитилин), если последние начинают действовать

по типу антидеполяризующих (<двойной блок>).

Назначают прозерин обычно внутрь или под кожу.

Внутрь назначают в порошках или таблетках взрослым по 0,01-0,015 г

(10-15 мг) 2-3 раза в день; детям до 10 лет-по 0,001 г на 1 год жизни

в сутки; детям старше 10 лет-не свыше общей суточной дозы 0,01 г

(10 мг),

Под кожу взрослым вводят по 0,0005 г (0,5 мг = 1 мл 0,05% рас-

твора) 1-2 раза в день; детям назначают по 0,1 мл 0,05% раствора на

1 год жизни, но не больше 0,75 мл на одну инъекцию.

Лечение прозерином миастении проводят длительно. При других за-

болеваниях курс лечения продолжается 25-30 дней; при необходимости

курс лечения повторяют после 3-4-недельного перерыва.

При слабости родовой деятельности прозерин назначают внутрь по

0,003 г (3 мг) на прием 4-6 раз с промежутками между приемами

40 минут. В промежутке между приемом второго и третьего порошка

можно дать внутрь фенамин (0,01-0,02 г). Для стимулирования родов

вводят также прозерин под кожу по 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза

с промежутками 1 час, одновременно с первой инъекцией вводят одно-

кратно под кожу 1 мл 0,1% раствора атропина.

В глазной практике применяют 0,5% раствор; вводят в конъюнкти-

вальный мешок по 1-2 капли 1-4 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,015 г (15 мг), су-

точная 0,05 г (50 мг); под кожу: разовая 0,002 г (2 мг), суточная

0,006 г (6 мг).

При применении прозерина для купирования действия миорелаксан-

тов вводят предварительно атропина сульфат внутривенно в дозе 0,5-0,7 мг (0.5-0,7 мл 0,1% раствора), ожидают учащения пульса и через

1’/2-2 минуты вводят внутривенно 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) прозе-

рина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно

такую же дозу прозерина (при появлении брадикардии делают дополни-

тельную инъекцию атропина). Всего можно ввести 5-6 мг (10-12 мл

0,05% раствора) прозерина в течение 20-30 минут ‘.

При передозировке прозерина и повышенной чувствительности к нему

могут возникнуть побочные явления, связанные с перевозбуждением хо-

линореактпвных систем: гиперсаливация, миоз, тошнота, усиление пери-

стальтики, понос, частое мочеиспускание, подергивание мышц языка и

скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости. Для снятия

побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата, при необходимости вводят атропин или другие холинолнтические пре-