Лекарственные средства (в 2-х томах)

О И ^^

\;н,он

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Atropini suifas).

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко

растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для

стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор соляной кис-

лоты до рН 3,0-4,5, стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Атропин оптически неактивен; состоит из активного левовращающего

и малоактивного правовращающего изомера. Левовращающий изомер

носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина.

Естественным алкалоидом, содержащимся в растениях, является гиосци-

амин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается

в рацемическую форму-атропин.

Основной фармакологической особенностью атропина является его

способность блокировать м-холинореактивные системы организма. На н-хо-

линореактивные системы действует слабо.

Блокируя м-холинореактивные системы, атропин делает их нечувстви-

тельными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний пост-

ганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты

действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся

при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секре-

ции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние

получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной

железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тор-

мозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса

гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.).

Действие атропина выражено сильнее, если гладкая мускулатура нахо-

дится в состоянии спазма.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков.

Мидриатический эффект зависит от расслабления круговой мышцы радуж-

1>о СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

ной оболочки. Одновременно с расширением зрачка может наступить

повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы

цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.

На центральную нервную систему атропин оказывает сложное влия-

ние. Он обладает центральными холинолитическими свойствами и вызы-

вает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного

напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен, вместе с тем его силь-

ное влияние на периферические м-холинореактивные системы приводит

к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих

его длительное применение для этих целей (см. Вещесгва, применяемые

для лечения паркинсонизма, стр. 121), В больших дозах атропин стимули-

рует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое

возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления.

В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы

могут, однако, вызвать паралич дыхания.

Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцати-

перстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при

спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для ограниче-

ния секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при бради-

кардии в результате повышения возбудимости блуждающего нерва, при

атриовентрикулярной блокаде (в случаях с очень редким ритмом желу-

дочков). Применяют также атропин при инфаркте миокарда (осложнен-

ном атриовентрикулярной блокадой) и стенокардии ‘.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин

часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (промедол, мор-

фин и др.).

В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин

употребляют иногда при повышенной потливости. В глазной практике

его применяют для расширения зрачка с диагностической целью (для

выявления истинной рефракции, исследования глазного дна и т.п.) и

при терапии воспалительных заболеваний (при ирите, иридоциклите, кератите и т. п.); вызываемое атропином расслабление мышц глаза обес-

печиваег функциональный покой и способствует ликвидации патологиче-

ского процесса.

В качестве противоядия атропин назначают при отравлении ацетил-

холином, карбахолином. разными холиномиметическими и антихолинэсте-

разными веществами, в том числе фосфорорганнческими соединениями^, а также при отравлении морфином и другими анальгезирующими сред-

ствами. Атропин часто назначают вместе с морфином (омнопоном) для

уменьшения вызываемых последним побочных явлений, связанных с воз-

буждением блуждающего нерва.

В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом

и операцией и во время операции для предупреждения бронхо- и ларинго-

спазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и умень-

шения других рефлекторных реакций и побочных явлений, которые могут

возникать в связи с возбуждением блуждающего нерва.

Назначают атропин внутрь, парентерально и местно (в виде глазных

капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, пилюлях и растворах

‘ Применяя атропин при коронарной недостаточности, обычно исходят из предпо-

сылки, что блуждающий нерв является суживающим нервом для венечных сосудов

и что выключение атропином передачи возбуждения в окончаниях блуждающего

нерва должно привести к усилению кровотока в венечных артериях. Эксперименталь-

ные исследования (М. С. Вовсн и Е. Б. Новикова) показывают, однако, что прямого

действия на просвет венечных артерий атропин не оказывает и кровоток в них либо

не изменяется, либо даже уменьшается. Некоторое увеличение кровотока наблю-