Лекарственные средства (в 2-х томах)

\/

.О-СНа-CHa-CHa-N^ ‘ ‘-HCI

^С.Н>

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в

воде и спирте.

Оказывает блокирующее действие на н-холинореактивные системы веге-

тативных ганглиев и центральной нервной системы; слабее .влияет на пери-

ферические и центральные м-холинореактивные системы. Оказывает также

непосредственное спазмолитическое (папавериноподобное) действие на

гладкую мускулатуру.

Применяют при пилороспазме, спастических коликах, язвенной болезни

желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночной и почечной колике, брон-

хиальной астме. Центральный н-холинолитический эффект дает основание

для назначения препарата при паркинсонизме, малой хорее; применяют

также для снижения мышечного тонуса при пирамидных спастических

парезах различного происхождения (в восстановительном периоде).

Назначают обычно парентерально: подкожно или внутримышечно

(в вену не вводят). При приеме внутрь препарат менее эффективен, поэтому

дозы должны быть увеличены в 2-2’/а раза.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, дискине-

зиях желчных путей и т. п. вводят в мышцы или под кожу по 1-2 мл 2%

раствора (или принимают внутрь по 0,05-0,1 г) 2-4 раза в день. Курс

лечения - в среднем 3-4 недели. Для купирования приступов колик и брон-

хиальной астмы вводят в мышцы или под кожу 1 мл 5% раствора.

При лечении заболеваний центральной нервной системы начинают

обычно с введения в мышцы или под кожу 1 мл 2% или 5% раствора, затем разовую дозу постепенно повышают до 2 мл 5% раствора.

Побочные явления и противопоказания см. Спазмолитин.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл 2% и 5% растворов, и таблетки

по 0,05 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol.Arpenali2% 1,0

D. t d. N. 10 in amp.

S. По 1 мл 3 раза в день в мышцы

Rp.: Arpenali 0,05

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

3. ЛПРОФЕН (Aprophenum).

Р-Диэтиламиноэтилового эфира а.а-дифеиилпропионовой кислоты гидро-

хлорид:

^-\ СНз О

– /\ 1 II

\:-С-(

^-\/

Синоним: Aprofenuni.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Водные растворы (рН 3,7-4,7} стерилизуют при 100Ї в’ течение 30 минут.

– /C^Hg

С-О- СНа- СНз- N( НС!

\СЛ

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 201

Оказывает выраженное периферическое и центральное м- и н-холиноли-

тическое действие. По периферическому холинолитическому действию более

активен, чем спазмолитин. Оказывает также спазмолитическое действие.

Расширяет коронарные сосуды, причем в этом отношении он более

активен, чем спазмолитин и папаверин. Вызывает повышение тонуса и уси-

ление сокращений матки.

Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические

колиты, холецистит, почечная и печеночная колики, язвенная болезнь

желудка) и при спазмах сосудов (стенокардия, спазмы сосудов головного

мозга, эндартериит).

В акушерско-генекологической практике применяют для стимулирования

родовой деятельности; одновременно с усилением сокращений матки

апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию

шейки матки в первом периоде родов.

Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2-4 раза в день; под кожу

или внутримышечио вводят по 0,5-1 мл 1% раствора.

Роженицам для ускорения родов апрофен можно также вводить в ткани

шейки матки (1 мл 1% раствора).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-

менении спазмолитина.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1%

раствора.

Хранение: список Б.

В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Rp.: Apropheni 0,025

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (после еды)

Rp.: Sol. Apropheni 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5-1 мл (под кожу или внутримышечно)

4. МЕТАЦИН (Methacinum).

(З-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты йодметнлат: ‘\ ОН О

^-

у

1 +^”э

_й_о-СН2-СН2-1^СНз

^СНз

Синоним: Metacinii lodidum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок. Трудно растворим в воде (1 :200). Водные растворы (рН 4,0-5,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Метацин является весьма активным м-холинолитическим средством.

Будучи четвертичным аммониевым соединением, он плохо проникает через

гемато-энцефаличеслий, .барьер и является поэтому избирательно действую-

щий периферическим’ хблинолитиком.

На периферические холинореактивные системы метацин действует силь-

нее, чем атропин и спазмолитин. По влиянию на бронхиальную мускулатуру

более активен, чем атропин.

Сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Рас-

слабляет мускулатуру пищевода, желудка, кишечника. Вместе с тем ока-

зывает значительно меньшее мидриатическое действие, чем атропин.

‘2.02 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

Применяют метацин в качестве холинолитического и спазмолитического

средства при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкомышетых

органов. При язвенной болезни желудка и хронических гастритах он устра-

няет двигательную дисфункцию желудка и двенадцатиперстной кишки, нормализует моторику, превосходит атропин по болеутоляющему эффекту