Лекарственные средства (в 2-х томах)

ными.

Сердечные гликозиды оказывают также влияние на центральную нерв-

ную систему. Препараты горицвета и ландыша часто применяют вместе

с бромидами и препаратами валерианы как успокаивающие средства и

улучшающие деятельность сердца.

В больших дозах сердечные гликознды повышают возбудимость рвот-

ного центра. Это действие носит по преимуществу рефлекторный харак-

тер и связано при приеме внутрь с раздражающим действием гликозидов

на слизистую оболочку желудка. Имеются сообщения, что рвотный эффект

связан также с рефлексами, возникающими в связи с возбуждением ре-

цепторов сердца.

При введении в подкожную клетчатку растворы сердечных гликозидов

оказывают раздражающее действие.

При передозировке сердечные гликознды могут вызывать резкую бра-

дикардию, политопную экстрасистолию, бигеминию или тригеминию, за-

медление предсердно-желудочковой проводимости. Часто возникают тош-

нота и рвота. Токсические дозы могут вызывать трепетание желудочков

и остановку сердца.

В связи со способностью к кумуляции токсическое действие может

в той или другой степени проявиться при длительном применении сердеч-

ных гликозидов в обычных дозах.

В медицинской практике применяют не только индивидуальные сер-

дечные гликозиды, но и галеновые и неогаленовые препараты (порошки, пастой, настойки, экстракты) из растений, содержащих гликозиды. Акгив-

ность этих препаратов, так же как и большинства индивидуальных гли-

козидов, стандартизуется в настоящее время биологическим методом. По

требованиям Государственной фармакопеи СССР биологическая стандар-

тизация производится на лягушках, кошках и голубях.

Активность оценивают по сравнению со стандартным кристаллическим

препаратом и выражают в единицах действия. Одна ЛЕД (лягушачья еди-

ница действия) соответствует дозе стандартного препарата, вызывающего

в определенных условиях опыта систолическую остановку сердца у боль-

шинства подопытных стандартных лягушек. Под одной кошачьей или го-

лубиной единицей действия (1 КЕД, 1 ГЕД) подразумевают дозу стан-

дартного препарата из расчета на 1 кг веса, вызывающую в определенных

условиях опыта остановку сердца кошки или голубя.

Необходимо учитывать, что величина терапевтической дозы для раз-

ных сердечных гликозидов зависит не только от их биологической актив-

306 СПРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

нести, устанавливаемой указанными способами, ни и от их всасывания

из желудочно-кишечного тракта, стойкости в организме и способности

к кумуляции при повторном применении.

А. ПРЕПАРАТЫ НАПЕРСТЯНКИ

В медицинской практике применяют препараты из разных видов на-

перстянки: наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea L.), наперстянки

шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.), наперстянки ржавой (Digitalis ferruginea L.), наперстянки реснитчатой (Digitalis ciliata).

а) Препараты наперстянки пурпуровой

1. НАПЕРСТЯНКА (пурпуровая и крупноцветковая),

Наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea L.), сем. норичниковых

(Scrophulariaceae)-травянистое многолетнее растение, родиной которого

является Западная Европа; в СССР введена в культуру. Государственная

фармакопея СССР разрешает к применению наравне с нею наперстянку

крупноцветковую (Digitalis grandiflora Mill., сип.: Digitalis ambigua Митт.) того же семейства; растет в Европейской части СССР, на Северном

Кавказе, на Урале.

Применяют высушенный лист наперстянки (Folium Digitalis) и изго-

товленные из него препараты. Листья содержат гликозиды, сапонины и

другие вещества.

1 г листа наперстянки должен содержать 50-66 ЛЕД, или 10,3-12,6 КЕД. В процессе хранения, особенно в неблагоприятных условиях, активность листьев постепенно уменьшается.

Листья наперстянки пурпуровой содержат ряд первичных (или генуин-

ных) гликозидов (пурпуреагликозиды А и В и др.), которые при высуши-

вании и хранении теряют под влиянием ферментов молекулу сахара и

превращаются во вторичные гликозиды, которые и являются действую-

щими веществами препаратов наперстянки. Наиболее важные из вторич-

ных гликозидов-дигитоксин и гитоксин-состоят из агликонов (диги-

токсигенииа и гитоксигенина) и трех остатков сахара-дигитоксозы, Гликозиды наперстянки пурпуровой, особенно дигитоксин, отличаются

наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными

гликозидами. Они мало разрушаются при приеме внутрь. Несмотря на

медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта, они посте-

пенно накапливаются в тканях и оказывают сильный терапевтический эф-

фект. Их действие развивается обычно спустя 8-12 часов после приема.

Они медленно выводятся из организма и характеризуются (особенно диги-

токсин) высокой степенью кумуляции,

Применяют препараты наперстянки при всех степенях хронической сер-

дечной недостаточности (декомпенсации) различного происхождения: при

митральных пороках, коронаро-кардиосклерозе, гипертонической болезни, при дистрофии миокарда.

Как антиаритмические средства препараты наперстянки применяют

главным образом при приступах пароксизмальной тахикардии, для устра-

нения экстрасистолии и перевода тахисистолической формы мерцательной

аритмии в более благоприятную брадисистолическую. Необходимо, од-

нако, учитывать, что эти препараты, особенно в больших дозах, могут спо-

собствовать появлению желудочковой экстрасистолии.