Лекарственные средства (в 2-х томах)

Народной Республики.

б) Эстрогенные-препараты нестероидного строения’

1. СИНЭСТРОЛ (Synoestrolum).

мезо-3,4-Р.л- (яара-оксифенил) -гексан:

Синонимы: Cycloestrol, Dihydrostilbostrol, Estrene, Estronal, Folli-pTex, Hexanostrol, Hexestrol, Hexoestrolum, Hormonestrol, Novostrol, Syntex, Synthovo и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-

рошок без запаха. Практически нерастворим в воде, легко растворим

в спирте, трудно - Вйерсиковом масле.

.’”. ‘Си; также Фасфэстрол, Хлортрианизея,

114 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Синэстрол является синтетическим соединением - производным стиль-

бена. По химическому строению отличается от стероидных эстрогенных

гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним, К группе производных стильбена относятся также диэтилстильбэстрол, октэстрол и другие синтетические эстрогенные препараты.

Синэстрол по эстрогенной активности равноценен эстрону; 1 мг син<

эстрола соответствует 10 000 ЕД.

Показания для применения у женщин в основном такие же, как для

эстрона. Назначают также при гипертрофии и раке предстательной же-

лезы у мужчин.

Вводят внутримышечно, под кожу и внутрь; внутримышечно и под

кожу - в масляных растворах, внутрь - в таблетках и спиртовых раство-

рах. При введении per os синэстрол быстро всасывается; не разрушается.

в желудочно-кишечном тракте.

При гипогенитализме, врожденной аменорее и резко недоразвитой

матке назначают по 0,001-0,002 г (1-2 мг) внутримышечно или по

0,002 г (2 мг) внутрь ежедневно в течение 4-6 недель и более. При на-

личии эффекта (увеличении размеров матки, молочных желез и др.), назначают затем прогестерон (по 5 мг в день внутримышечно) или прегнин

(по 10 мг 3 раза в день внутрь) в течение 6-8 дней. При необходимости

такие курсы гормонотерапии проводят повторно. При вторичной аменорее

назначают синэстрол по 1-2 мг в день в течение 15-20 дней, затем

в течение 6-8 дней - прогестерон или прегнин в указанной дозе.

При гипо-олигоменорее препарат назначают по 1 мг внутримышечно

или внутрь каждый день или через день в течение первой половины меж-

менструального периода; при бесплодии на почве недоразвития матки-<

по 1 мг внутримышечно или 1-2 мг внутрь в первые 7-8 дней после

менструации; при климактерических расстройствах назначают внутрь

по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг). Продолжительность лечения индивидуали-

зируют (см. Эстрон).

Для уменьшения лактации у женщин в послеродовом периоде назна-

чают по 0,001 г 2 раза в день внутрь или по 1 мл 0,1% раствора один раз

в день внутримышечно в течение 2 дней. Для полного подавления лакта-

ции-по 0,002-0,003 г в день или по- 1 мл 0,1% раствора 2 раза в день

в течение 5-7 дней.

Синэстрол применяют также для увеличения эффективности средств

стимулирования родовой деятельности (см. Эстрон). Вводят внутримы-

шечно 1-2 мл 0,1% раствора (при необходимости повторно).

При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют

2% раствор синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем

суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного на-

блюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят в течение

продолжительного времени.

При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл

2% раствора (0,04 г) синэстрола в течение 30 дней. В течение года про-

водят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалами 2-3 месяца.

При раке предстательной железы вводят ежедневно по 3-4 мл

2% раствора (0,06-0,08 г) внутримышечно в течение 2 месяцев, затем

по 0,5-1 мл 2% раствора в день внутримышечно или внутрь. Общая доза

и продолжительность лечения зависят от изменений в простате, наличия

или отсутствия метастазов,’общего состояния и степени феминизации.

Синэстрол и другие эстрогенные препараты (см. Фосфэстрол, Хлор’

трианизен) при лечении злокачественных новообразований применяют

обычно в сочетании с другими методами (хирургическое лечение, лучевая

терапия).

Высшие дозы синэстрола для взрослых внутрь: разовая 0,002 г, суточная 0,004 г; в мышцы: разовая 0,002 г (2 мл 0,1% раствора), суточная

0,003 г. При лечении злокачественных новообразований высшая разовая доза ‘

ГОРМОНЫ И ИХ АНАЛОГИ 115

внутримышечно 0,06 г (3 мл 2% раствора), высшая суточная доза 0,1 г

(5 мл 2% раствора). .

Синэстрол обычно хорошо переносится. В отдельных случаях появ-

ляются тошнота, рвота, головокружение. При применении больших доз

возможны токсическое повреждение печени, чрезмерная пролиферация

эндометрия и кровотечения у женщин, выраженная феминизация у муж-

чин (понижение половой функции, набухание грудных желез, пигмента-

ция сосков, уменьшение размеров яичек и др.).

Формы выпуска: таблетки по 0,001 г (1 мг), ампулы по 1 мл с масля-

ным раствором, содержащим 0,1% (1 мг в 1 мл) и 2% (20 мг в 1 мл) пре-

парата. 2% раствор применяют только для лечения больных со злокаче-

ственными новообразованиями.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте,

Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 0,1% 1,0

D. L d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл в мышцы

Rp.: Sol. Synoestroli oleosae 2% 1,0

D. t d. N. 30 in amp.