Лекарственные средства (в 2-х томах)
Шрифт:
организм от избыточных количеств ацетилхолина, накопившегося в связи
с инактивацией холинэстеразы. Однако в ряде случаев (особенно при тя-
желых отравлениях) они могут оказаться недостаточно эффективными.
В последние годы нашли применение специфические антагонисты ФОС -
реактиваторы холинэстеразы, сущность действия которых заключается в
дефосфорилировании ингибированной холинэстеразы и восстановлении ее
активности ‘.
‘ с. н. голиков, с. д.
Изд-во <Медицина>. Л., 1970,
3
240 СРЕДСТВА, ВЛИЯВШИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА
Реактиваторы холииэстеразы являются сильными нуклеофильными реа-
гентами. Их физические и химические свойства способствуют ориентации их
молекулы на молекуле фермента и вытеснению ФОС из его связи с холин-
эстеразой.
Как правило, реактиваторы холинэстеразы применяют в комбинации
с холинолитиками. Одновременное воздействие этих веществ усиливает те-
рапевтический эффект.
1. ДИПИРОКСИМ (Dipiroximum).
1,1 ‘-Триметилен-бис- (4-оксиминометил) -пиридиний
1,1’-триметилен-бис-(4-пиридинальдоксим) дибромид:
дибромид, или
CH=NOH CH=NOH-i
х
СН^
^
2Вг- На0
Синонимы: Trimedoximum, Trimedoximi bromidum, ТМВ 4.
Слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, горького
вкуса. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (с до-
бавлением буфера) бледно-желтого цвета; рН 3,7-4,2; стерилизуют при
100Ї в течение 30 минут. ,
Реактиватор холинэстеразы. Применяют в комбинации с холинолитаче-
скими препаратами (атропин, апрофен и др.) при отравлениях фосфорорга-
ническими соединениями.
В зависимости от тяжести отравления применяют дипироксим одно-
кратно или несколько раз.
При начальных признаках отравлений (возбуждение, миоз, потливость, слюноотделение, начальные явления бронхореи) вводят под кожу 2-3 мл
0,1% раствора атропина сульфата и 1 мл 15% раствора дипироксима. Если
симптомы отравления не исчезают, вводят вторично атропин и дипироксим
в той же дозе (всего 1-2 мл 15% раствора дипироксима).
При более тяжелых явлениях (фибриллярпые подергивания мыщц, су-
дороги, сопорозное или коматозное состояние, сильная бронхорея) вводят
до 3 мл 0,1% раствора сульфата атропина внутривенно и одновременно
внутримышечно (а в тяжелых случаях-внутривенно) 1 мл 15% раствора
дипироксима. Введение атропина в указанной дозе повторяют через каж-
дые 5-6 минут до полного купирования бронхореи и появления признаков
атропинизации. Дипироксим вводят при необходимости через 1-2 часа
повторпо. Средняя доза дипироксима в тяжелых случаях 3-4 мл 15% рас-
твора (0,45-0,6 г). В особо тяжелых случаях, сопровождающихся останов-
кой
дыхания, вводят до 7-10 мл раствора дипироксима.У больных, находящихся в бессознательном состоянии, и при наличии за-
труднений для внутривенного введения препараты могут быть введены
внутриязычно’. Вводят одну лечебную дозу.
Дипироксим в сочетании с атропином показан к применению не только
при наличии явных признаков отравления, но и при их отсутствии, когда
известно, что произошло воздействие яда на организм (профилактически).
Форма выпуска: ампулы по 1 мл 15% раствора.
Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
‘ Е. А, Л у ж и я к о в, А. Г. Панков. Клиническая медицина, J969, т. 47, № 7, 134.
ПРЕПАРАТЫ” ДЛЯ ПРОФИЛ. И ЛЕЧЕНИЯ ЛУЧЕВОЙ БОЛЕЗНИ 241
2.H30HMTP03HH(lsonitrosinum).
1-Диметиламино-2-изонитрозобутанона-3 гидрохлорид;
О
Н>С\ И
^М- СНа- С-С- CHg-HCI
НзС/ - Ц
N-ОН
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в ‘воде, растворим в
спирге. Водные растворы (рН 40% раствора 2,6-2,7) имеют цвет от бледно-
желтого до желтого. Стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.
Является реактиватором холинэстеразы, специфическим антидотом при
отравлениях фосфорорганическими соединениями *.
Применяют в сочетании с холинолитическими препаратами (см. Дипи-
роксим.) .
Вводят обычно внутримышечно по<-3 мл 40% раствора. При тяжелых
отравлениях, сопровождающихся коматозным состоянием, вводят внутри-
венно (или внутримышечно) 3 мл 40% раствора, затем повторно через каж-
дые 30-40 минут до прекращения мышечных фибрилляций и прояснения
сознания. Общая доза изонитрозина до 8-10 мл (3-4 г).
Форма выпуска: ампулы по 3 мл 40% раствора.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
XXVI. ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ
И ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА ЛУЧЕВОЙ БОЛЕЗНИ
1. МЕРКАМИНА ГИДРОХЛОРИД (IVlercamIni hydrocWoridum).
^-Меркаптоэтиламина гидрохлорид:
HS-СНг-CHa-N На НС1
Синонимы: Mercaminum hydrochloricum, Becaptan, Cysteamine, Lambra’
tene, Mlercaptaminum.
Белое кристаллическое вещестйо со специфическим запахом меркаптана.
Легко растворим в воде,
М.еркамин относится к группе аминатиолов. Вещества этой группы (мер-
камин, цистамина дигидрохлорид) обладают способностью оказывать про-
филактическое радиозащитное действие при остром лучевом поражении, повышая устойчивость организма к действию ионизирующей радиации.
Действие аминотиолов основано на их способности уменьшать количе-
ство. радикалов, ионизированных и возбужденных молекул, образующихся