Лекарственные средства (в 2-х томах)

Он менее активен, чем соли бензилпенициллина, и применяется поэтому в

относительно больших дозах. Основное отличие метициллина заключается

в том, что он не инактивируется пенициллиназой и поэтому эффективен в

отношении возбудителей (стафилококков), продуцирующих этот фермент и

приобретающих в связи с этим устойчивость к действию солей бензилпеии-

циллина, феноксиметилпенициллина. Метициллин действует также на ста-

филококки, устойчивые к другим антибиотикам,

АНТИБИОТИКИ 263

Препарат относительно быстро выводится из организма. Терапевтиче-

ская концентрация в крови после внутримышечного введения 1 г сохра-

няется в течение 4 часов.

Применяют метициллина натриевую соль при инфекциях (септицемии, пневмонии, эмпиемы, остеомиелит, абсцессы, флегмоны, раневые инфекции

и др.), вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообра-

зующими стафилококками.

Вводят препарат внутримышечно. Взрослым назначают по 1 г каждые

4-6 часов.

В тяжелых случаях суточ^ю дозу увеличивают до 10-12 г.

Детям в возрасте до 3 месяцев назначают по 0,5 г в сутки, от 3 месяцев

до 12 лет-из расчета 100 мг на 1 кг веса тела в сутки, старше 12 лет->

дозу взрослых.

Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением, разводя содержимое флакона (1 г препарата) в 1,5 мл воды для инъек-

ций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.

1>’:; При применении метициллина могут наблюдаться аллергические реакции.

При необходимости назначают в этих случаях противогистаминные препа-

раты, глюкокортикостероиды.

Противопоказания для применения: повышенная чувствительность к пе-

нициллину и аллергичеекц^аболевания.

Форма выпуска: во флаконах по 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б.^При комнатной температуре.

Rp.: Methicill^ii-natrii 1,0

D. t. d. N. 10

S. По 1 внутримышечно каждые 6 часов. Рас-

творять перед употреблением в 1,5 мл воды

для/инъекций

II. ОКСАЦИЛЛИЦА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillilu-natrium).

Натриевой соли 3>фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрата

^~ \= у ^ 0 11 f^ NH-0^ /S^^CHg 1 Г-СНз M ‘

– / 11 N - \0/ \ ^СНэ

^0 н,о

“\ONa

. Синонимы: Bristopen, Cryptocillin, Micropenin, Oxacillinum Natricum, Oxazocilline, Penstaphocid, Prostaphlin, Resistopen, Stapenor и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Легко раство-

рим в воде, трудно - в спирте. Устойчив в слабокислой среде.

Оксациллин является полусинтетическим пенициллином. В его молекуле

6-аминопенициллановая кислота ацилирована остатком 5-метил-З-фенил-

.изоксазо-4-карбоновой кислоты.

Основной особенностью оксациллина является его эффективность в от-

ношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что

связано с его устойчивостью к пенициллиназе. Кроме того, оксациллин

сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять

его не только внутримышечно, но и внутрь.

Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он

относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтиче-

.ской концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4-6 часов.

.. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназо-

1^. образующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину И

264 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиерлы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.).

Назначают внутрь и внутримышечно. Внутрь дают з’а 1 час де еды или

через 2-3 часа после еды. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г, средняя

суточная доза 3 г. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6-8 r).

Детям в возрасте до 3 месяцев назначают в среднем по 200 мг на 1 кг

веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет -1 г в сутки, от 2 до 6 лет - 2 г

в сутки; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Недоношенным и новорож-

денным дают по 90-150 мг на 1 кг веса.

При невозможности приема препарата внутрь или недостаточной

эффективности при этом способе введения назначают внутримышечно; при

улучшении состояния дают внутрь. Суточная доза в мышцы для взрослых

и детей старше 6 лет—2-4 r, для детей 2-6 лет-2 г, от 3 месяцев до

2 лет-1 г, до 3 месяцев-60-80 мг/кг; недоношенным и новорожден-

ным - 20-40 мг/кг. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.

Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона ex tern-pore в 1,5-3 мл воды для инъекций.

При применении оксациллина, так же как и при применении других пре-

паратов пенициллина, могут наблюдаться аллергические реакции. В отдель-

ных случаях могут появиться тошнота, рвота, диарея. При выраженных по-

бочных явлениях прекращают (временно или полностью) прием препарата; при необходимости назначают противогистаминные препараты, глюкокор-

тикостероиды.

Оксациллин противопоказан при повышенной чувствительности к пени-

циллину и аллергических заболеваниях.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 r; капсулы по 0,25 r; во флако-

нах по 0,25 и 0,5 г..

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

Rp.: Oxacillini-nafrii 0,25

D. t d. N. 50 in caps. gelat. (in tabuT.)

S. По 2 капсулы (таблетки) 4 раза в день

(взрослому). Принимать внутрь за 1 час до еды

Rp.: Oxacillini-natrii 0,25