Лекарственные средства (в 2-х томах)

Вводят внутримышечно по 1 мл 10% раствора 2 раза в день или внутри-

венно (вводить медленно) 1 раз в день. Для введения в вену растворяют

содержимое одной ампулы (1 мл) в 10 мл изотонического раствора хло-

рида натрия.

Мидокалм обычно хорошо переносится. В некоторых случаях воз-

можны чувство легкого опьянения, головная боль, повышение раздражи-

тельности, нарушение сна. Эти явления проходят при уменьшении дозы

или временном перерыве в приеме препарата.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,05 г и ампулы по 1 мл 10% рас-

твора.

Хранение: список Б.

Поступает из Венгерской Народной Республики,

ВЕЩЕСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРКИНСОНИЗМА

V. ВЕЩЕСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ

ПАРКИНСОНИЗМА’

Для лечения болезни Паркинсона, паркинсонизма и других заболева-

ний, связанных с преимущественным поражением подкорковых узлов

головного мозга, с давних пор применяют атропин, скополамин и препа-

раты, содержащие сумму алкалоидов красавки (отвары и экстракты).

Характерной фармакологической особенностью этих алкалоидов является

их холинолитическое действие, т, е. способность уменьшать чувствитель-

ность органов и тканей к ацетилхолину-химическому передатчику (ме-

диатору) нервного возбуждения в области холинореактивных систем орга-

низма (см. стр. 168).

Препараты красавки особенно сильно действуют на периферические

холинореактивные системы и меньше-на холинореактивные системы

мозга. Терапевтическая эффективность этих препаратов относительно

невелика, вместе с тем они вызывают различные побочные явления

(сухость во рту, нарушение аккомодации, задержку мочи, общую сла-

бость, головокружение и др.).

Некоторые синтетические соединения оказывают более избирательное

центральное холинолитическое действие. В условиях эксперимента эти со-

единения ослабляют или предупреждают тремор и судороги, вызываемые

у животных никотином (н-холинолитическое действие) и ареколином (м-хо-

линолитическое действие). К этим препаратам относятся циклодол, риди-

лол, тропацин, динезин и др. Они имеют широкое применение при лечении

аистрапирамидных заболеваний, а также неврологических осложнений (яв-

лений парксинсонизма), вызываемых нейролептическнми препаратами.

Эффект при паркинсонизме могут оказывать и другие препараты, обла-

дающие центральной холинолитической активностью (амизил, димедрол

и др.).

Как правило, лечение паркинсонизма фармакологическими препаратами

проводится длительно и непрерывно. При применении одного препарата

в течение длительного времени терапевтический эффект часто становится

менее выраженным и возникает необходимость в увеличении дозы, что мо-

жет привести к усилению побочных явлений (главным образом в связи

с атропииоподобпым действием). Лучший эффект достигается при чере-

довании различных препаратов.

Дозы всех препаратов этой группы следует подбирать индивидуально, увеличивая их постепенно, до получения оптимального эффекта при наи-

меньших побочных явлениях. При необходимости отмены препарата реко-

мендуется сначала постепенно уменьшать дозу.

В последнее время обнаружено, что при паркинсонизме и других гипер-

кинезах имеет место понижение содержания в мозге (полосатом теле) доф-

амина (диоксифенилэтиламина)-катехоламина, являющегося химиче-

ским предшественником норадреналина.

По современным представлениям, дофамин-один из передатчиков воз-

буждения в синапсах центральной нервной системы, в частности в базаль-

пых ганглиях. Роль медиатора в этой области играет также ацетилхолин.

При паркинсонизме взаимодействие дофамина и ацетилхолина сдвинуто

в сторону преобладания холинергической активности. <Выравнивание> вза-

имодействия этих двух медиаторов может быть достигнуто либо примене-

нием центральных холинолитиков, или усилением дофаминергического влия-

ния или совместным применением холинолитиков и усилением функции

дофамина. Дофамин, вводимый в организм, плохо проникает через гемато-

энцефалический барьер. Введением в организм /-дофа (/-диоксифенилала-

‘ См. также Красавка, Корбслла, Атропин, Амизил, Ар пенал, Скополамин, Фтор-

ацизин. Димедрол, Кондельфин, Мелликтин, Пиридоксин, 122 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

нин), из которого образуется дофамин, удается повысить содержание

последнего в мозге. Это дало основание предложить применять /-дофа для

лечения паркинсонизма. Применение препарата уменьшает главным обра-

зом акипезию, меньше влияя на ригидность.

ОН

А-ОН

ОН

;Л-ОН

СНа-СН- МНг СНг- СНа- МНд СН- СН,- NHg

СООН

Дофа

Дофамин

ОН

Норадреналин

Применяют /-дофа внутрь. Дозы подбирают индивидуально, начиная

с 0,1 г 3 раза в день, с постепенным повышением, дозы до Зги более (10 г) в день. Эффективность и переносимость различны у разных больных.

У части больных возникают тошнота, рвота, возбуждение, бессонница (или

сонливость), дискинезии, тремор и другие побочные явления. Возможен

мидриаз. Применяться должен только специально очищенный левовращаю-

щий изомер дофа. Правовращающий изомер и рацемат (d- и о?,/-дофа) ма-

лоэффективны и могут вызывать гранулоцитопению.

1. ЦИКЛОДОЛ (Cyclodolum).

1 -Фенил- 1-циклогексил-3-(М-пиперидино)-пропанола-1 гидрохлорид: ^-CHa-CHs-N

<~у