Стоп! Никотин!

Применение сублингвальных таблеток и пастилок эффективно в попытке бросить курить. Данные препараты являются никотинсодержащими. Таблетки высвобождают меньше никотина, чем при использовании жвачки, а пастилки – больше примерно на 25%. Применение пастилки происходит следующим образом: ее следует медленно рассасывать во рту, пока не появится сильный своеобразный привкус, после чего пастилку следует поместить за щеку и держать до тех пор, пока вкус не станет слабым. Не нужно перекатывать пастилку с места на место и тем более проглатывать. При использовании таблеток и пастилок не должно быть совмещения с другими никотинзамещающими средствами, например с пластырем или жвачкой. В ходе проведенных исследований было установлено, что среди курильщиков, принимавших пастилки по 2 мг и 4 мг в течение 6 месяцев, отказ от курения был выше на 2—4%, чем среди тех, кому во время лечения никотиновой зависимости давались плацебо. Плацебо – это так называемая пустышка, не содержащий никаких фармацевтически активных веществ препарат, вводимый обследуемым под видом испытываемого лекарства. Итоги этого исследования подтверждают, что именно пастилки, а не самовнушение курильщика вследствие веры в новый препарат обеспечивают положительный эффект от лечения. Пастилки являются сильным стимулом при ослаблении курения. Таблетки в отличие от пастилок следует применять чаще, так как они высвобождают меньшее количество никотина, дозировка которого при использовании таблеток достигает примерно 80 мг в день. Максимальное количество пастилок – 25 штук в день, а в среднем используется 8 пастилок в сутки. Употребление пластинок происходит приблизительно по 1 штуке через каждые 1,5 ч в течение 12 недель. После чего доза уменьшается и уже употребляется по 1 пастилке каждые 2—4 ч в течение 3 недель. И последний этап – в течение 3 недель по 1 пастилке через 4—8 ч. Применение пастилок и таблеток – очень удобный, простой способ контролирования дозы никотина, и происходит самостоятельно. Пастилки более эффективны, чем никотинзамещающие таблетки, благодаря большему количеству никотина. Таблетки и пластыри можно применять при наличии зубных протезов. Также было замечено, что при использовании пастилок (4 мг) вес курильщика остается стабильным, что немаловажно для многих. Побочными эффектами при использовании таблеток и пастилок являются икота, тошнота, раздражение слизистой оболочки горла. Применение пастилок может сопровождаться диареей, анорексией (отсутствием аппетита и отказом от еды), головокружением, потливостью. Также может возникнуть передозировка, если использовать одновременно, помимо таблеток и пастилок, другие никотинзамещающие средства.

Некоторые фармацевтически активные вещества, включаемые в состав препаратов для никотинзаместительной терапии.

Анабазин – алкалоид растения ежовник безлистный. Оказывает возбуждающее влияние на никотиновые холинорецепторы, стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что проявляется в рефлекторном возбуждении сосудодвигательного и дыхательного центров. Входит в состав пленок, таблеток «Гамибазин» и жевательной резинки с аналогичным названием. «Гамибазин» в таблетках применяют для облегчения отвыкания от курения, при этом в начале лечения необходимо либо полностью отказаться от сигарет, либо резко уменьшить их количество и прекратить курить на 8—10 день курса. «Гамибазин» принимают ежедневно внутрь или под язык, начиная с 8 таблеток в день, а затем постепенно снижают дозу препарата до 1—2 таблеток на 25-й день лечения. Если тяги к курению не возникает, курс лечения заканчивают через месяц. Если же в течение 1-й недели приема влечение к курению не уменьшается, лечение «Гамибазином» останавливают и переходят к другим препаратам или пробуют повторить курс через 2—3 месяца. Во время приема «Гамибазина» могут беспокоить такие побочные эффекты, как тошнота, головная боль, повышение давления, которые проходят обычно при снижении дозировки в процессе лечения. У некоторых пациентов возможна лекарственная аллергия в виде токсических дерматитов, крапивницы, требующая отмены препарата. «Гамибазин» противопоказан лицам, страдающим атеросклерозом, гипертонией, кровотечениями любого происхождения. Каждая таблетка содержит по 0,003 г анабазина гидрохлорида, 120 таблеток заключены во флакон из светозащитного стекла. Выпускаются также жевательные резинки «Гамибазин», которые применяют путем длительного жевания сначала по 1-й резинке 4 раза в день, уменьшая до 1-й резинки в день к 20-му дню лечения. Жевательные резинки прямоугольной или квадратной формы по 0,003 г действующего вещества упакованы в фольгу по 10 штук. Кроме того, существуют пленки с анабазином – их приклеивают на десну или слизистую щеки (начинают с 4—8 пленок в день и доводят до 1-й пленки в день к концу 20-дневного курса). При использовании пленок возможны появления неприятных вкусовых ощущений, тошноты, слабости, головокружения, головной боли, редко – подъемы давления. Противопоказания такие же, как и у «Гамибазина».

Цитизин – алкалоид, содержащийся в растениях ракитник и термопсис. По механизму действия сходен с никотином и анабазином, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Входит в состав препарата «Табекс». При использовании «Табекса» во время курения происходит суммация эффектов цитизина и никотина, что вызывает у пациента неприятные ощущения, способствуя окончательному отказу от сигарет, т. е. в данном случае используется сочетание аверсионной и никотинзаместительной терапии. Синдрома отмены при этом не возникает, так как отсутствие никотина компенсируется цитизином. Лечение «Табексом» проводят по определенной схеме: в течение первых 3-х дней принимают по 1-й таблетке каждые 2 ч (6 таблеток в сутки), и если на 3-й день нет положительного эффекта, лечение следует прекратить (возможна повторная попытка через 1—2 месяца). При уменьшении тяги к курению продолжают прием таблеток, постепенно снижая их количество: с 4-го по 12-й день пьют по 5 таблеток в сутки, с 13-го по 16-й день – по 4 таблетки, с 17-го по 20-й – по 3, с 21-го по 25-й – по 1—2 таблетки. Для достижения лучшего результата курение необходимо прекратить не позднее 5-го дня лечения. Применение «Табекса» может вызывать различные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой, нервной систем и системы органов пищеварения: повышение артериального давления, сердцебиение, повышенная раздражительность, головные боли, изменения вкуса и аппетита, сухость во рту, тошнота. При точном соблюдении схемы лечения эти явления незначительны и проходят обычно на 4—5-ый день курса. Если же пациент на фоне приема препарата продолжает курить, возможно развитие никотиновой интоксикации, при которой возникают судороги, рвота, резкая тахикардия, нарушение дыхания вплоть до его остановки. Это требует отмены препарата и оказания специализированной медицинской помощи (вводятся кардиотонические, противосудорожные средства, дыхательные аналептики). Менее распространена другая лекарственная форма цитизина – 15%-ный водный раствор в ампулах по 1 мл («Цититон»). Вводится внутримышечно по 0,5 мл 2—3 раза в день параллельно с сокращением количества выкуриваемых сигарет. После прекращения курения инъекции продолжают еще 2—3 дня (весь курс занимает от 12 до16 дней).

Лобелин – препарат растительного происхождения, входит в состав таблеток «Лобесил». По химическому строению относится к третичным аминам. Вступает в конкурентные взаимоотношения с теми же рецепторами и биохимическими субстратами, что и никотин. Оказывает двухфазное действие на Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, вызывая в малых дозах возбуждение центров продолговатого мозга (дыхательного, сосудодвигательного и др.) – действие, сходное с эффектами никотина. При увеличении дозировки происходит угнетение дыхания, падение артериального давления, нарушается нервно-мышечная передача, что способствует возникновению судорог. В терапевтических целях применяется только в небольших концентрациях. Лечение «Лобесилом» начинают с 1-й таблетки по 4—5 раз в день на протяжении 7—10 дней. Желание курить уменьшается обычно на 3—4-ый день приема. При выраженной никотиновой зависимости курс можно продлить до 2—4 недель, плавно уменьшая кратность приема таблеток. Побочные эффекты и симптомы передозировки «Лобесила» сходны с таковыми у «Табекса». Форма выпуска – таблетки по 2 мг лобелина гидрохлорида в упаковке по 50 штук.

Собственно никотин является составляющей частью различных пластырей, жевательных резинок, интраназальных спреев и ингаляторов. Наибольшей популярностью пользуется никотинсодержащая жевательная резинка «Никоретте». Кроме никотина, в ее состав входят различные ароматические вещества, чаще всего ментол. Выпускается в виде квадратных подушечек светлобежевого цвета по 15 штук в упаковке. В процессе жевания никотин медленно высвобождается из резинки и всасывается слизистой ротовой полости. «Никоретте» позволяет избежать таких неприятных симптомов абстиненции, как раздражительность, недомогание, желание закурить. Каждая подушечка «Никоретте» содержит по 2 или 4 мг никотина (более высокая дозировка в 4 мг предназначена для лиц с выраженной никотиновой зависимостью). Применяется пациентом, когда возникает желание покурить: резинку жуют около 30 мин до ощущения горечи во рту. Средняя доза – 8—12 подушечек в сутки, максимальная – 15. После отказа от курения для более длительного результата «Никоретте» следует непрерывно использовать в течение еще 3-х месяцев, постепенно снижая количество резинок. Курс лечения составляет обычно 4—5 месяцев. По данным различных исследований, вероятность отказа от курения при использовании «Никоретте» повышается на 40—60%. Побочные явления: головная боль, тошнота, икота, рвота, боли в горле, желудке. Редко – аллергические реакции (эритема, крапивница), сердцебиение вплоть до пароксизма мерцательной аритмии. Препарат противопоказан при нарушениях сердечного ритма, в острую фазу инсульта или инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, язвенной болезни желудка.

Еще один способ бросить курить – применение назального спрея. Никотиновые интраназальные спреи способствуют быстрому проникновению никотина в кровь, но дозировка никотина обеспечивается намного меньшая, чем при курении. В результате исследования, при котором одна группа в течение 6 месяцев применяла назальный спрей в попытке бросить курить, а второй группе давали плацебо, т. е. имитацию никотинзамещающих веществ, обнаружилось, что в первой группе отказ от курения был в три раза выше, чем во второй. Применение назального спрея происходит таким образом: каждый носовой вход спринцовывают спреем, который содержит по 0,5 мг никотина. Благодаря хорошему кровоснабжению слизистой оболочки носа никотин через 10—15 мин попадает в организм, и его концентрация в крови достигает максимального уровня. Начинают применение спрея с 1—2 раз в час. В последующем происходит индивидуальная подборка дозировки никотина, которая не должна превышать 40 мг в день. Данная доза никотина должно поддерживаться в течение 6—8 недель, после чего необходимо уменьшать дозировку на протяжении 3—6 месяцев. Уменьшение может происходить либо снижением количества спринцеваний, либо их пропуском. При применении никотинового спрея возникает стимуляция обонятельного органа, благодаря чему появляется замена ритуала курения. Есть конечно и отрицательные стороны использования никотинового спрея. При применении возможны такие последствия, как кашель, насморк, тошнота, головная боль, потливость, головокружение; всасывание никотина происходит через слизистые полости носа, в связи с чем возможно их раздражение. Поэтому, чтобы пользоваться спреем, необходима консультация врача. Никотиновый спрей противопоказан людям с бронхиальной астмой, ринитами и различными аллергиями. Согласно статистическим данным применение спреев в 2 раза увеличивает вероятность отказа от курения.

Ингаляторы «Никоретте» по своему внешнему виду напоминают сигарету. Состоят из мундштука и сменных никотинсодержащих картриджей. Во время вдоха через ингалятор происходит испарение никотина, и он всасывается слизистой полости рта. Одного картриджа хватает на 20 мин интенсивных затяжек. В день используется от 4 до12 картриджей на протяжении 3 месяцев, затем дозировку понижают. Применение свыше 6 месяцев нежелательно. После вскрытия картридж необходимо использовать в течение 12 ч, так как концентрация никотина в нем падает и эффективность лечения уменьшается. Использование ингалятора может вызвать побочные эффекты в виде раздражения слизистых оболочек полости рта, глотки, верхних дыхательных путей, кашля, явлений фарингита, изъязвлений слизистой рта. Возможны также диспепсические расстройства (изжога, тошнота, икота, рвота). Из-за недостаточного поступления никотина в организм некоторых пациентов беспокоят головные боли, нарушения сна, повышенная раздражительность. Все эти явления требуют отмены препарата только в случае их явной выраженности и длительного течения. Следует отметить, что совместное применение «Никоретте» в ингаляционной форме и курение категорически запрещается, так как высока вероятность отрав-ления никотином. Противопоказанием для использования ингалятора «Никоретте» является чувствительность к ментолу и никотину. При беременности, а также при таких заболеваниях, как язва желудка, сердечно-сосудистые заболевания, бронхиальная астма, следует проконсультироваться с врачом перед применением никотинового ингалятора. В том числе и несовершеннолетним необходима консультация врача. Ингалятор в основном подходит людям с сильной поведенческой зависимостью от сигарет, т. е. когда существует привычка держать сигарету во рту или в руке. Некоторым людям сложно бросить курить, так как просто нечем занять руки, например во время длительной беседы или ожиданий. Таким образом, никотиновый ингалятор позволяет обращаться с ним как с сигаретой. Никотиновый ингалятор является новой разработкой среди никотинзамещающих препаратов. От объема вдоха не зависит количест-во поступления никотина в организм человека, т. е. глубокие и неглубокие вдохи насыщаются одинаковой дозой никотина. Исследование подтвердило, что у 93% людей, принимавших никотиновый ингалятор в течение года, повысилась мотивация, чтобы бросить эту пагубную привычку. Таким образом, ингалятор очень эффективен для сокращения числа выкуренных сигарет и повышения мотивации бросить курить.

При использовании никотиновых пластырей никотин всасывается через кожные покровы. Никотиновый пластырь помогает в 25% случаях в борьбе против курения. Пластырь наклеивается на кожу спины, плеча или бедра (где наименее выражен волосяной покров). Для предотвращения раздражения кожи место наклейки рекомендуется ежедневно менять. Пластыри разграничиваются на 12-часовые и 24-часовые. Умеренным и сильно курящим людям следует применять 24-часовой пластырь. Курс лечения составляет несколько месяцев, каждые 3 недели пластырь заменяют на более слабый. Применение пластырей более 6 месяцев нецелесообразно, так как не дает лучшего эффекта. Никотиновые пластыри лучше назначать еще до полного отказа от курения – это повышает долгосрочный эффект лечения. Использование никотинового пластыря рекомендуется людям, выкуривающим от 1 пачки в день. Побочные явления при использовании пластыря связаны либо с симптомами абстиненции (раздражительность, головная боль), либо с передозировкой никотина (явления диспепсии, сердцебиение) и проходят обычно самостоятельно через 3—4 недели, иногда под пластырем возникает небольшое раздражение. В таких случаях просто необходимо переклеить пластырь на другое место. Особенностью пластырей является очень медленное постоянное поступление никотина в кровь, что может приводить к ярким, необычным сновидениям и нарушениям сна.

Когда человек бросает курить, повышается возбудимость организма, которую ранее заглушала сигарета. В различных стрессовых ситуациях, при эмоциональном подъеме или спаде в руках человека оказывается сигарета, которая помогает организму стабилизироваться. Длительная нервозность ведет к депрессиям. Пластырь помогает бороться с депрессией благодаря выделению никотина, который облегчает тягу организма к курению. Таким образом, никотин, выделяемый пластырем, стимулирует те зоны головного мозга, которые принимают участие в регуляции настроения. Пластырь 24-часового действия содержит 21 мг никотина. К тому же никотиновый пластырь не противопоказан беременным женщинам. Он никаким образом не вредит женщине и ее ребенку. Такой вывод был сделан в результате исследования, при котором 20 беременных женщин, выкуривавших каждый день по 15 сигарет, носили пластырь в третьем триместре и еженедельно проводили ультразвуковое обследование, которое подтвердило нормальное развитие плода. К концу беременности 8 женщин из 20 бросили курить. Многие люди отказываются носить пластыри, так как считают, что именно никотин ведет к развитию раковых заболеваний. Такое заблуждение способствует снижению мотивации бросить курить. Раковые заболевания развиваются непосредственно от различных ядовитых соединений, нейротоксинов и канцерогенов, а не от никотина, как думает большинство людей, переходя на легкие сигареты, продолжая гробить свое здоровье и окружающих людей. Никотиновый пластырь вырабатывает только никотин, которого так не хватает курящему человеку, а не различные вредные соединения.

Существуют различные виды никотинзамещающих пластырей. Так, примером является пластырь Zero Nicotine. Данный препарат обладает свойствами, подобными свойствам никотина. Он очень удобен в применении, эффективен в борьбе с курением и не вызывает зависимости. Zero Nicotine выполняет три главные задачи: во-первых, борется с никотиновой зависимостью; во-вторых, ослабляет синдром отмены при отказе от сигарет и, в-третьих, помогает предотвратить опьянение от сигарет. Применение данного пластыря позволяет с большей легкостью курить меньше сигарет, чем без него, пациенту требуется меньше силы воли, чтобы не курить; при использовании пластыря организм постепенно освобождается от никотина. Zero Nicotine состоит из следующих компонентов:

1) хмель, который способствует расслаблению организма и гладкой мускулатуры. Хмель издавна использовали с целью расслабления и борьбы с раздражением желудка и кишечника;

2) готу кола – относится к семейству петрушек. Эту траву называют травой памяти. Готу кола способствует улучшению кровообращения, насыщает кислородом мозг, оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, снимает головную боль, в результате чего улучшаются когнитивные процессы;

3) шлемник обыкновенный, который способствует улучшению состояния организма при умственных и физических нагрузках, лечит головные боли, кашель, бессонницу;