Лекарственные средства (в 2-х томах)

При необходимости назначают меркаптопурин в сочетании с глюкокор-

тикостероидами, антибиотиками, переливанием эритроцитной массы, приемом аскорбиновой кислоты.

В комплексе с антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат), кор-

тикостероидами и винкристином (см. стр. 514) меркаптопурин используют

при лечении острого лейкоза.

Имеются указания об эффективности, меркаптопурина при лечении

больных псориазом ‘. Применяют также в качестве иммунодепрессивного

препарата “.

Меркаптопурин обычно хорошо переносится, но могут возникнуть

лейкопения, тромбоцитопения, диспепсия, рвота, понос. При лейкопении

делают перерыв в лечении, при других осложнениях прекращают прием

препарата. С осторожностью следует применять препарат при заболева-

ниях печени и почек. ,.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.

2. МЕТОТРЕКСАТ (Methotrexatum).

4-Амино-№Ї-метилптероидглютаминовая кислота

но-М^-метилфолйевая кислота):

(или дезокси-4-ами-

NHa

A^v

Н^АМ/\М^

СНз

– CH2-N-^’

У-С-NH-CH-C^

^ 1 \ОН

СНг

1 //О

CH,-cf

\он

\~гл л

Синонимы: Amethopterin, Methopterine, Methylaminopterinum.

Является структурным аналогом и антагонистом фолиевой кислоты

(см. стр. 20). Под влиянием метотрексата тормозится активность фер-

мента-фолатредуктазы и происходит нарушение превращения фолиевой

кислоты в тетрагидрофолиевуто кислоту, участвующую в обмене и репро-

дукции клеток.

Применяют метотрексат для лечения острых и подострых лейкозов

у детей (у взрослых препарат малоактивен), а также хорионэпителиомы

матки, рака молочной .железы и других злокачественных опухолей

у взрослых.^.

Назначают внутрь или внутривенно.-

Детям при лейкозах дают внутрь ежедневно, начиная с суточной

дозы 2,5 мг до 5-7,5 мг (в зависимости от возраста и переносимости

препарата). Назначают длительно, однако если в течение первых 2-3 не-

дель лечебный эффект не наступает, дальнейшее применение метотрексата

прекращают и переходят на другие методы лечения.

Ю. К. Скрипки н, Г. Я Шарапова, А. И. С а хновска я, Г. С. Шек-

рота. Советская медицина, 1968, т. 30, № 1, с. 14.

” См. Иммунодепрессивныепрепараты (см. стр. 171).

‘М. Р. Личинцер, В. Л. Любаев, В. Ф. Савинова, В. Д. Соко-

лова. Клиническая медицина, 1971, т. 48, №3, с. 51. ‘

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИИ . 505

При остром лейкозе целесообразно одновременно с метотрексатом

назначать меркаптопурин и кортикостероиды.

При хорионэпителиоме матки, раке молочной железы и других зло-

качественных опухолях у взрослых назначают метотрексат внутривенно

(или внутрь) в разовой дозе 20 мг в день ежедневно курсами до 5-6 дней

с перерывами 8-10 дней, или по 10-15 мг ежедневно или через день, или по 30-40 мг в день 1 раз в 4 дня.

. Дозы и сроки лечения должны устанавливаться индивидуально в за-

висимости от эффективности и переносимости препарата.

При применении метотрексата могут возникнуть понос, стоматит, кото-

рые проходят после отмены препарата. При длительном приеме и передо-

зировке могут появляться язвенные поражения в полости рта и кишеч-

нике, угнетение кроветворения с кровоточивостью, анемией, вторичной

инфекцией. В этих случаях препарат отменяют, назначают витамин К

(викасол), переливание крови или эритроцитной’ массы, антибиотики.

Препарат противопоказан при беременности, заболеваниях печени, почек, костного мозга.

Формы выпуска: таблетки по 0,0025 и 0,005 г (2,5-5 мг) и ампулы, содержащие по 0,005 г (5 мг) препарата э виде натриевой соли (для

парентерального применения).

Хранение: список Б.

Препарат производится за рубежом.

3. ФТОРУРАЦИЛ (Phthoruracilum).

2,4-Диоксо-5-фторпиримидин, или 5-фторурацил:

О

II

/\^

” )

Q^\N/

Н

Синоним: Fluorouracilum.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, очень

мало - в спирте. Выпускают в виде 5% раствора натриевой соли в ампу-

лах по 5 мл. Водный раствор бесцветен, прозрачен.

5-Фторурацил относится к группе- антиметаболитов. Противоопухоле-

вая активность препарата определяется его превращением в раковых

клетках в 5-фтор-2-дезоксиуридин-5’-монофосфат, являющийся конкурент-

ным ингибитором фермента тимидинсинтетазы, принимающего участие

в синтезе дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Фторурацил подавляет развитие некоторых новообразований у чело-

века; он угнетает также функцию костного мозга.

Применяют при лечении иноперабельных форм, рецидивов и метаста-

зов рака желудка и толстого кишечника, при опухолях поджелудочной

^келезы.

Вводят внутривенно капельным методом или в виде одномоментной

инъекции (медленно).

Для капельного введения разводят необходимое количество раствора

фторурацила в 500 мл 5Ї/о раствора глюкозы. Вводят из расчета 10-15 мг

на 1 кг веса больного (0,5-0,75-1 г на больного) ежедневно или через

день. Иногда назначают ежедневно в той же дозе в течение 4 дней, затем

в половинной дозе (5-7,5 мг/кг) через день. Суточная доза не должна

превышать 1 г,

506 СРБДСТВД ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НОВООБРАЗОВАНИИ

Введения повторяют до появления первых токсических признаков