Лекарственные средства (в 2-х томах)

Белый или белый со слегка розоватым оттенком кристаллический поро-

шок. Растворим в воде и спирте.

Анаприлин является специфическим Р-адреноблокатором.

По строению боковой цепи имеет сходство с изопропилнорадреналином

(изадрином), стимулятором (З-адренорецепторов.

Анаприлин уменьшает или снимает эффекты изадрина и часть эффектов

адреналина и симпатической стимуляции, связанных с возбуждением Р-ад-

ранорецепторов. Ослабляя влияние симпатической импульсации на ^-адре-

иорецепторы сердца, анаприлии уменьшает частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и инотропный эффект изадрина и адре-

налина. Он оказывает угнетающее действие на миокард, уменьшая сокра-

тительную способность миокарда и величину сердечного выброса. В усло-

виях эксперимента происходит некоторое уменьшение коронарного крово-

тока ‘. Потребность миокарда в кислороде несколько понижается. Постоян-

ных изменений артериального давления не наблюдается. Тонус бронхов под

влиянием препарата повышается.

В больших дозах препарат оказывает седативный эффект.

Анаприлин применяют в медицинской практике в качестве антиаритмиче-

ского средства и средства для лечения стенокардии. Как антиаритмическое

средство назначают при нарушениях ритма, связанных с ревматическими

поражениями сердца, при тиреотоксикозе, интоксикации препаратами на-

перстянки и др.

При стенокардии анаприлин уменьшает частоту припадков, увеличивает

пыносливость к физическому труду. Препарат может предупреждать воз-

никновение приступов пароксизмальной тахикардии^

Назначают внутрь (за 15-30 минут до еды) и в виде инъекций. При

аритмиях принимают обычно внутрь по 0,01-0,03 г (10-30 мг) 3-4 раза

f ^ D If

‘ H В К а веричаи др. Фармакологчя и токсикология, 1968, т. 31, № 2, с. 169.

‘ С Г, Моисеев, Е. 3, У ст и но в а, Кардиология, 1969, т. 9, № [1, с. 45.

АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 235

в день. При стенокардии назначают в первые 3 дня по 0,02 г 4 раза в день, с 4-го по 6-й день по 0,04 г 3 раза в день и 0,02 г на 4-й прием, с 7-го

дня-по 0,04 г 4 раза в день. Затем продолжают принимать по 0,16 г

в день (40 мг 4 раза) или дозу увеличивают до 0,2-0,24 г в сутки.

Анаприлин применяют также при феохромоцитоме: по 0,06 г в день в

течение 3 дней перед операцией, комбинируя с а-адреноблокаторами (см.

Фентоламин, Тропифен). В неоперабельных случаях назначают по 0,01 г

3 раза в день.

Виутривенно вводят под контролем электрокардиограммы, начиная с 1 мг

(1 мл 0,1% раствора) в течение минуты. Эту дозу повторяют с промежут-

ками 2 минуты до появления эффекта. Вводят не более 10 мг (больным под

наркозом не более 5 мг).

Детям назначают с осторожностью внутрь из расчета 0,25-0,5 мг на

1 кг веса 3-4 раза в день.

При применении анаприлина могут возникнуть брадикардия, гипотензия

(особенно при быстром внутривенном введении), в этих случаях вводят

атропин, а при необходимости изопропилнорадреналин или адреналин. Мо-

гут появиться тошнота, слабость, бессонница, понос.

Препарат противопоказан больным с нарушением атриовентрикулярнои

проводимости II степени и с блокадой сердца, при свежем инфаркте мио-

карда, при склонности к бронхоспазмам, при сенной лихорадке. Осторож-

ность следует соблюдать при нарушении функции миокарда и у лиц, склон”

)1ых к аллергическим реакциям. При пороке сердца следует сначала компен-

сировать сердечную деятельность применением наперстянки и др. При резко

выраженной недостаточности кровообращения препарат противопоказан.

Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г (10 и 40 мг) и ампулы по 1

и 5 мл 0,1% раствора (1 и 5 мг).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Из Германской Демократической Республики препарат поступает в таб-

летках по 0,025 г под названием <Обзидан>; поступает также из-за рубежа

под названием ^Индерал> в таблетках по 10 и 40 мг и в ампулах по 1 и

5 мл 0,1% раствора.

б) Симпатолитические вещества^

1. ОКТАДИН (Octadinum).

р- (М-Азациклооктил) -этилгуанидина сульфатг

СНг-СН^

/ \

Hgc CHg

I I ^NH

H^C N-CHa- CHa-NH-C^ -^Н.^О^

\ / ^NH,

СН.з-CHg

Синонимы: Изобарин (10), Санотензин (В), Абапрессин (П), Нсмелин, Abapressin (П), Azetidin, Eutensol, Guanethidinum, Guanisol, lpoctal, lpoguanin, Ismelin, Isobarin (Ю), Pressedin, Sanotensin (B), Visutensil и др.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воле.

Октадин относят к группе симпатолитических веществ. Он избирательно

накапливается в окончаниях симпатических нервов и вызывает быстрое

выведение из них (<вымывание>) адренергического медиатора. Количество

медиатора, достигающего адренорецепторов, становится в связи с этим не-

достаточным для возбуждения адренореактивных систем.

Основное проявление действия октадина при введении в организм-по-

нижение артериального давления. В начале действия может наблюдаться

‘ См. также Дuфpuл^ Апрессин,

236 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

кратковременная прессорная реакция, затем наступает длительный гипотеи-

гивный эффект.

Препарат обладает весьма сильной гипотензивной активностью и при

правильном подборе доз может вызывать понижение артериального давле-

ния у больных гипертонией в разных стадиях, включая тяжелые формы