Лекарственные средства (в 2-х томах)

рубежом под названиями: Bretylan, Bretylin, Bretylii tosylas, Bretylium to-

ху1а1е,Пагеп1Ьтидр.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте. Гигроскопичен.

Орнид относится к симпатолитическим веществам. По механизму дейст-

вия отличается от октадина: задерживает выделение норадреналина из

нервных окончаний и уменьшает, таким образом, влияние медиатора на

адренореактивные системы. Подобно октадину не оказывает непосредствен-

ного блокирующего влияния на адренореактивные системы.

Основное действие орнида при введении в организм - понижение арте-

риального давления. Сравнительно с октадином орнид оказывает менее

сильное гипотензивное действие; эффект наступает быстрее, но менее стоек.

Применяют при гипертонической болезни.

Назначают внутримышечно и подкожно по 0,5-1 мл 5% раствора

(0,025-0,05 г) 2-3 раза в день.

Орнид можно применять в комбинации с дихлотиазидом и другими ги-

потензивными средствами.

Продолжительность курса лечения (обычно 4-6 недель) и суточные дозы

должны индивидуализироваться с учетом характера и тяжести заболевания, чувствительности к препарату (в смысле эффективности и переносимости).

Орнид обычно хорошо переносится, однако возможны осложнения, свя-

занные с симпатолитическим действием (см. Октадин). Необходимо учиты-

вать возможность ортостатической гипотонии (после введения орнида сле-

дует находиться в положении лежа в течение Г/2-2 часов). Возможны

кратковременное набухание слизистой оболочки носа, общая слабость, чувство жара, иногда временное ухудшение зрения, болевые ощущения

но-^

238 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

в области сердца, ощущение напряжения и болезненности в икроножных

мышцах. Эти явления проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.

Противопоказания к применению такие же, как при назначении окта-

дина. С осторожностью следует применять орнид при заболеваниях почек

(замедление выделения).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 5% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

в) Вещества, нарушающие образование

адренергического медиатора

1. МЕТИЛДОФА (Methyidopa).

1.-С1-Метил-р-(3,4-диоксифенил)-аланин, или а-метилдофа: hK\ СНз

Н ^ С^

.112-L-с

1 ^ОН

NHi

Синонимы: Допегит (В), Aldornet, Aldometil, Aldomin, Dopamet, Dopegit (В), Methyidopum, Presinol, Presolisin и др.

я-Метилдофа является антиадренергическим веществом, действие кото-

рого связано с нарушением процесса образования адренергического медиа-

тора - норадреналина.

Ранее предполагалось, что основным в механизме действия препарата

является угнетение им активности фермента дофадекарбоксилазы, участвую-

щего в превращении диоксифенилаланина в предшественник норадреиа-

лина-дофамин. Угнетение дофадекарбоксилазы приводит, таким образом, к задержке образования норадреналина и адреналина. По современным

представлениям, основную роль в действии а-метилдофа играет его превра-

щение в в-метилдофамин, затем в а-метилнорадреналин. Последний взаи-

модействует с адренергическимн рецепторами, но значительно менее акти-

вен, чем медиатор иорадреналин. а-Метилнорадреналин рассматривается

как <ложный> медиатор.

Введение метилдофа в организм приводит к ослаблению адренергиче-

ских процессов, в частности к уменьшению эффективности симпатических

сосудосуживающих импульсов.

Применяют метилдофа как гипотензивное средство, уменьшающее пери-

ферическое сопротивление сосудов и эффективное при гипертонической бо-

лезни, главным образом НА-11Б стадии ‘.

Прапарат оказывает менее сильное гипотензивное действие, чем симпа-

толитнки (см. Октодин), но лучше переносится и вызывает меньше побоч-

ных явлений. Ортостатическая гипотония при применении метилдофа на-

блюдается редко.

У большинства больных препарат оказывает седативный эффект.

Метилдофа существенно не влияет на клубочковую фильтрацию; почеч-

ный кровоток может несколько уменьшиться в связи с понижением арте-

риального давления “.

Назначают метилдофа внутрь в виде таблеток по 0,25 г. Обычно начи-

нают с 0,25-0,5 г в день, затем дозу увеличивают до 0,75-1 г, а при недо-

статочном эффекте до 1,5-2 г в сутки.

В случаях, когда метилдофа не дает достаточного эффекта, рекомен-

дуется сочетать его с салуретиками (дихлотиазид, фуросемид), при этом

дозу метилдофа можно несколько уменьшить. В тяжелых случаях рекомен-

‘ Е В. Эрина, Л. П. Першакова, Л. А. Васильева. Кардиология, 1971, т. II, К, 5. с. 9S.

‘ Г. А. Глезер, Ю, Т. Пушкарь, Г. Л, С пива к и др. Советская медицина, -969, т. 32, № 2. с, 21.

АНТИАЛРЕНЕРГИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 134

дуется сочетание метилдофа с октадином или полный переход на октадин.

Сочетание с салуретиками особенно показано в случаях задержки жид-

кости в организме и появления отеков.

Следует учитывать, что действие метилдофа является непродолжитель-

ным, после отмены препарата артериальное давление вновь повышается^

У ряда больных через 1-1’/з месяца приема препарата развивается при-

выкание и гипотензивный эффект уменьшается, что требует назначения пре-

парата в комбинация с другими гипотензивными средствами (дихлотиазид, фуросемид и др. ‘).

При применении препарата возможны тошнота, рвота, головная боль, покраснение верхней половины туловища. В редких случаях могут поя-