Психиатрическая клиника: Учебное пособие для студентов и врачей-интернов

Основные показания к использованию: предшествующие неудачные попытки лечения как минимум 3 препаратами; продолжительность этих попыток более 6 недель; использование дозировок свыше или эквивалентных 1000 мг аминазина.

Начальная доза препарата должна составлять 25–50 мг/сут. с постепенным повышением, терапевтическая доза — 300–500 мг/сут., максимальная доза — 900 мг/сут.

• Оланзапин (ziprexa) — производное тиенобензодиазепина, характеристики связывания аналогичны клозапину. Новый антипсихотический препарат селективного действия, без острых экстрапирамидных расстройств в дозах — до 20 мг/сут. Как и клозапин, связывает 5-НТ- и Д2-рецепторы.

Эффективно влияет на негативную симптоматику и депрессивные состояния, купирует симптоматику психотического уровня. Статистически значительно лучше галоперидола в лечении больных шизоаффективными расстройствами.

Основные побочные эффекты: седация, ортостатическая гипотензия, судорожные припадки.

Минимальная доза — 5 мг/сут., средняя доза — 10–20 мг/сут., максиамальная доза — 50 мг/сут. Длительный период полувыведения препарата обеспечивает 1–2 кратный прием в сутки.

• Клопиксод (zuclopenthixol) относится к производным тиоксантена. Антипсихотик со специфическим тормозящим действием и неспецифическим седативным эффектом через 2 часа после приема. Относительно селективный антагонист дофаминовых D1- и D2-рецепторов.

Показания: шизофрения, хронические психозы с галлюцинаторно-параноидной симптоматикой, ажитация, беспокойство, агрессия, враждебность, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, сенильные деменции с параноидной симптоматикой, нарушениями поведения.

Формы выпуска — таблетированные по 2, 10, 25 мг, средняя доза — 20–75 мг/сут. или 20–60 мг в день во время острой фазы заболевания и 30–40 мг для поддерживающего лечения. Депонированные: клопиксол-акуфаз для лечения острого приступа (начальная доза 50-200 мг в зависимости от тяжести состояния), клопиксол-депо для поддерживающей терапии возбужденных пациентов (150–300 мг в/м каждые 2–4 недели) и флюанксол-депо для невозбужденных пациентов (20–40 мг в/м каждые 2–4 недели).

• Квитиаприн (сероквел, seroquel) — препарат четвертого поколения нейролептиков. Химическая структура сходна с клозапином. Является производным дибензодиазепина. Обладает антипсихотическим эффектом и не вызывает побочных расстройств в виде нарушений гипофизарного контроля и повышения уровня пролактина в крови. Не вызывает острых экстрапирамидных симптомов. Умеренно действует на дофаминовые D1-, D2-рецепторы и на серотониновые 5-НТ1а-, 5-НТ2а-рецепторы, альфа-1- и альфа-2-адренергические рецепторы. Обладает широким терапевтическим диапазоном: от 75 до 300–600–750 мг/сут. Эффект наступает с дозы более 75 мг/сут.

Бутирофеноны и пиперазиновые производные

• Галоперидол (галоприл, сенорм, транкодол, haloperidole, haldol, halidor, senorm trancodol) — один из наиболее активных нейролептиков. Выраженно блокирует центральные дофаминергические рецепторы, менее выраженно — центральные альфа-норадренергические рецепторы. Не оказывает центрального и периферического антихолинергического действия. Часто вызывает экстрапирамидные расстройства.

Эффективный препарат для купирования психомоторного возбуждения различного генеза, продуктивной психотической симптоматики, выражена тропность к галлюцинаторным расстройствам. Эффект зависит от дозы препарата: от седативного в малых дозах до активирующего и мощного антипсихотического. В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях, сенильных психозах, тикозных расстройствах.

Минимальная доза — 0,3–1,5 мг/сут., средняя доза — 15-40-60 мг/сут. в зависимости от особенностей заболевания.

Наиболее существенные осложнения: экстрапирамидные расстройства в виде паркинсонизма, акатизии, дистонии. В начале лечения могут наблюдаться приступы психомоторного возбуждения и судорожные сокращения различных групп мышц. Могут возникать явления тревоги и страха, возможна бессонница. Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой.

• Триседил (трифлуоперидол, trisedyl, trifluperidol, triperidol) — мощный неселективный антипсихотик с сильной нейролептической активностью. Обладает выраженной каталептической активностью. Очень быстро редуцирует галлюцинаторно-бредовое возбуждение. По способности купировать маниакальное возбуждение превосходит другие нейролептики.

Применяют при психозах, сопровождающихся психомоторным возбуждением, особенно для купирования кататонического и гебефренного возбуждения, при затяжных приступах периодической шизофрении, при состояниях, сопровождающихся тяжелой депрессией и бредом. Назначают внутрь (суточная доза 2–8 мг) и внутримышечно при хронических расстройствах с 1,25-5 мг, затем постепенно заменяют инъекции приемом внутрь.

Возможные осложнения и противопоказания в основном такие же, как при применении галоперидола.

• Пимозид (орап, antalon, norofen, orap, pimozide, pirium) по спектру действия близок к галоперидолу и оказывает выраженное антипсихотическое действие. Особенностью препарата — относительно продолжительный эффект при приеме вовнутрь. Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается обычно через 2 часа, длится около 6 часов и проходит через 24 часа.

Применяют в амбулаторных условиях для поддерживающей терапии шизофрении, параноидных состояний, психотических и невротических расстройств с параноидной симптоматикой. Не оказывает психомоторноседативного действия. Средняя доза — 5–8 мг/сут.

При лечении пимозидом возможны экстрапирамидные расстройства, купирующиеся антипаркинсоническими препаратами. Возможно обострение агрессивности в начале лечения.

• Флушпирилен (ИМАП, алуспирилен, redeptin, fluspirilene) — активный неселективный нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом без выраженного гипноседативного действия. По спектру фармакологического действия близок к галоперидолу. Эффективен при галлюцинаторных, бредовых расстройствах, аутизме. Основная особенность препарата — пролонгированное действие. После однократного внутримышечного введения эффект продолжается до 7 дней.

Применяют для поддерживающей терапии у больных, страдающих хроническими психическими расстройствами. Удобен для амбулаторного приема. Облегчает реадаптацию и реабилитацию больных. Комбинируется с другими нейролептиками непролонгированного действия.

Средняя доза — 2-10 мг 1 раз в неделю.

При применении препарата могут развиваться экстрапирамидные расстройства. При длительном приеме возможны снижение массы тела, общая слабость, нарушения сна, депрессия.

Бензамиды